[发明专利]长效化胃泌酸调节素(OXM)杂合肽及其制备方法与应用有效

申请号：	201810851507.6	申请日：	2018-07-25
公开（公告）号：	CN108948212B	公开（公告）日：	2021-08-06
发明（设计）人：	钱海;黄文龙;蔡星光;刘春霞;李久辉;戴雨轩;李承业	申请（专利权）人：	中国药科大学
主分类号：	C07K19/00	分类号：	C07K19/00;A61K38/22;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06;A61P1/16
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	211198 江苏***	国省代码：	江苏;32
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：
搜索关键词：	长效化胃泌酸调节 oxm 杂合肽及其制备方法应用
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【权利要求书】：

1.一种化合物，其特征是，多肽氨基酸序列为：

His-Gly-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Met-Asp-Xaa-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂；或

His-Gly-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Glu-Xaa-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂；或

His-Gly-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Xaa-Glu-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂；或

His-Gly-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Xaa-Arg-Arg-Val-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂；或

His-Gly-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Xaa-Arg-Arg-Ala-Gln-Leu-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂；或

His-Gly-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Xaa-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂；

其中

Xaa为

2.根据权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1：获得具有式I所示结构的化合物；

步骤2：取树脂，活化后，逐步偶联氨基酸或氨基酸衍生物，得到第一肽树脂；

步骤3：取所述第一肽树脂，脱除16位赖氨酸的保护基，缀合具有式I的化合物，得到第二肽树脂；

步骤4：取所述第二肽树脂，经裂解、纯化，即得权利要求1中所述化合物；

其中，所述R¹选自甲基、乙基、叔丁基和二苯甲基；

所述R²选自甲基、乙基、叔丁基和二苯甲基。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述树脂为Fmoc-Rinkamide-MBHA树脂。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤4中所述裂解所用裂解试剂为TFA、苯甲硫醚、苯甲醚和EDT的混合物。

下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。