[发明专利]性能改善的缓释微丸组合物

权利要求书

1.一种组合物，含有：(a)活性成分；(b)蜡状剂；以及(c)滚圆剂,该滚圆剂为微晶纤维素和CARBOMER COPOLYMER TYPE A(其1％W/V水溶液粘度为4500-13500mPas)的组合；其中，(i)所述组合物为微丸形式；(ii)通过标准USP或中国药典篮法测量，所述组合物具有2小时后至多释放约90％所述活性成分的活性成分体外溶出度；以及(i ii)所述活性成分的体外溶出度不需要所述微丸表面上具有缓释隔离包衣。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述微丸为球形。

3.如权利要求的组合物，含有：(a)约5％至约90％的所述活性成分；(b)约5％至约40％的所述蜡状剂；以及(c)约5％至约40％的所述滚圆剂。

4.如权利要求1所述的组合物，其中所述活性成分选自于由β-内酰胺类抗生素、氨基糖苷类、头孢菌素类、大环内酯类、酮内酯类、青霉素类、喹诺酮类、磺酰胺类、四环素类、环丝氨酸、万古霉素、利奈唑胺、噁唑烷酮、乙胺嘧啶、阿托伐醌、替加环素、甘氨酰环素类、抗真菌剂、抗疟剂、抗麻风药、抗结核剂和抗寄生虫剂组成的组。

5.如权利要求4所述的组合物，其中所述活性成分为阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、红霉素、泰利霉素、环丙沙星、以及阿莫西林与克拉维酸钾的组合，或它们药学上可接受的盐、前体药物或衍生物。

6.如权利要求1的组合物，其中所述蜡状剂选自于由脂肪醇、饱和及不饱和的脂肪酸酯、饱和及不饱和的脂肪酸甘油酯、氢化脂、氢化植物油和胆固醇组成的组。

7.如权利要求6所述的组合物，其中所述蜡状剂为氢化植物油。

8.如权利要求的组合物，其中所述滚圆剂中微晶纤维素和CARBOMER COPOLYMER TYPEA比例为5：1-1：5。

9.一种含有权利要求1-8中任一项所述的组合物的剂型。

10.一种制备球形或非球形微丸的方法，所述微丸含有(i)活性成分；(i i)蜡状剂；以及(iii)滚圆剂，该滚圆剂为微晶纤维素和CARBOMER COPOLYMER TYPE A(其1％W/V水溶液粘度为4500-13500mPas)的组合，所述方法包括：(a)制备所述活性成分、所述蜡状剂、所述滚圆剂和液体的混合物；(b)将所述混合物挤出，得到挤出物；(c)使所述挤出物滚圆以形成球形微丸，或将所述挤出物粉碎以形成非球形微丸；(d)将所述球形微丸干燥；以及(e)将所述干燥的微丸加热至温度高于所述蜡状剂的熔点。