[发明专利]用于合成软海绵素B类似物的中间体和方法

权利要求书

1.具有下式的化合物的非对映异构体混合物：

其中：

z为单键或双键，条件是当z为双键时，X²为C，Y¹为氢，且条件是当z为单键时，X²为CH或O；

X¹为O、S或CN，条件是当X¹为CN或S时，X²为O；

Y¹为卤素、氢或O-L²，或当X²为O时，Y¹不存在；

L¹和L²独立为氢或C₁-C₁₂烷基羰基，或L¹和L²一起形成保护基团，其为C₄-C₇烷基环，其中环上的一个成员与Y¹的O和X¹共价连接，条件是当X¹为CN时，L¹不存在；

或其盐。

2.权利要求1的非对映异构体混合物，其中化合物4－1具有下式：

3.权利要求1的非对映异构体混合物，其中化合物4－1的非对映异构体具有下式：

其中L^1a和L^1b独立为氢或C₁-C₁₂烷基羰基，或L^1a和L^1b一起形成保护基团，其为C₄-C₇烷基环，其中环上的一个成员与O-L^1a的O和O-L^1b的O共价连接。

4.权利要求3的非对映异构体混合物，其中L^1a和L^1b一起形成亚环己基。

5.权利要求1的非对映异构体混合物，其中：

(a)L¹和L²中的至少一个是C₁-C₈烷基取代的羰基；

(b)L¹和L²一起形成亚环庚基；或

(c)L¹和L²中的至少一个是C₁烷基羰基，或L¹和L²一起形成亚环己基或亚环戊基。

6.权利要求1的非对映异构体混合物，其中化合物4－1的非对映异构体是：

化合物AD；或化合物4－1的非对映异构体选自：

7.权利要求1－6中任一项的非对映异构体混合物，其中具有式的非对映异构体与具有式的非对映异构体的比率为至少8:1。

8.权利要求1－6中任一项的非对映异构体混合物，其中具有式的非对映异构体与具有式的非对映异构体的比率为至少20:1。

9.权利要求1－6中任一项的非对映异构体混合物，其中具有式的非对映异构体与具有式的非对映异构体的比率为至少30:1。