[发明专利]丁苯酞在制备治疗干眼症药物中的应用

说明书

本发明提供了一种丁苯酞新的医药用途，涉及丁苯酞在制备治疗干眼症药物中的应用。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种化合物丁苯酞的医药用途，尤其涉及一种化合物丁苯酞作为活性成分在制备治疗干眼症药物中的应用。

背景技术

干眼症是指任何原因造成的泪液质或量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降，并伴有眼部不适和（或）眼表组织病变特征的多种疾病的总称，可造成角结膜病变，并会影响视力。近年来随着电脑、智能手机的广泛使用，人们的用眼时间不断增长，加之不良用眼习惯的影响，导致干眼症发病率明显上升。干眼症已成为全球流行性疾病，我国干眼症的发病率逐渐升高并有年轻化的趋势。研究表明，眼表组织的炎症反应是干眼症中泪液分泌减少的主要诱因，目前干眼症的治疗主要以人工泪液、皮质类固醇激素以及环孢霉素A等免疫抑制剂为主。其中，人工泪液仅是一种泪液替代品，其本身无治疗作用；皮质类固醇激素及环孢霉素A 等药物长期使用对眼表均有一定的毒副作用。因此，临床上亟需一种效好且长期使用无明显局部及全身毒副作用的药物。

丁苯酞（Butylphthalide，NBP）是一种不溶于水的油性物质，具有浓烈的芹菜味，是从芹菜籽中提取出来的消旋体，也可人工合成，化学式为C₁₂H₁₄O₂，相对分子量为190.24，其化学结构如下：

临床上通过口服或注射给药用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中。近年来，国内外大量研究报道表明丁苯酞的多种药理学作用，治疗领域涉及中枢神经系统、心血管系统、糖尿病并发症、高血压等方面。目前还没有丁苯酞应用于缓解干眼症及其制剂的相关报道研究，本发明提供了丁苯酞在制备治疗干眼症药物中的应用，为干眼症的治疗提供了新思路，为丁苯酞的的开发应用提供了新领域。

发明内容

为解决背景技术中存在的问题，通过实验研究发现，丁苯酞能够改善小鼠的泪液分泌，延长泪膜破裂时间，对于干眼症的预防和治疗显示出了良好的应用前景。

为此，本发明提供了丁苯酞在制备治疗干眼症药物中的应用，所述治疗干眼症药物有效成分为丁苯酞，还包括药学上可接受的辅料。

所述治疗干眼症药物制成可接受的滴眼剂。

所述药学上可接受的辅料包括吐温80、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇15羟基硬脂酸酯、β-环糊精、甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、γ-环糊精、羟丙基-γ-环糊精，苯扎溴铵、苯扎氯铵、氯化钠、葡萄糖、磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液中的一种或任意几种。

所述治疗干眼症药物丁苯酞的剂量范围为0.2-0.6%。

附图说明

图1 小鼠角膜荧光素钠染色观察结果（左：对照组；右：给药组）。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明进行详细说明。

实施例1

取处方量的聚氧乙烯蓖麻油、氯化钠和苯扎氯铵加入80g热注射用水中，搅拌至溶解；向上述溶液中加入丁苯酞，搅拌至溶解，加水至总量100g。过滤，热压灭菌15min，分装，得丁苯酞滴眼液。

实施例2

取处方量的聚乙二醇15羟基硬脂酸酯、氯化钠和苯扎氯铵加入80g热注射用水中，搅拌至溶解；向上述溶液中加入丁苯酞，搅拌至溶解，加水至总量100g。过滤，热压灭菌15min，分装，得丁苯酞滴眼液。

实施例3