[发明专利]2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-甲酸类化合物有效
| 申请号： | 201810618313.1 | 申请日： | 2018-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN108484494B | 公开（公告）日： | 2021-07-30 |
| 发明（设计）人： | 张为革;石爱龙;包凯;关奇;张利超;杨明正;王思博 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D213/85 | 分类号： | C07D213/85;C07D213/82;A61K31/4412;A61P19/06;C09K11/06;G01N21/64 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氢吡啶 甲酸 化合物 | ||
1.一种如通式I的化合物，其药学上可接受的盐：
其中：R为直链或支链的C1-C10烷基；X为卤素、氰基；Y为氰基或氨基甲酰基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其药学上可接受的盐，其特征在于：R为直链或支链的C1-C8烷基；X为碘、氰基；Y为氰基或氨基甲酰基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其药学上可接受的盐，其特征在于：R为直链或支链的C1-C6烷基；X为碘、氰基；Y为氰基或氨基甲酰基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其药学上可接受的盐，其特征在于：R为正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、异戊基；X为碘、氰基；Y为氰基或氨基甲酰基。
5.根据权利要求1-4任何一项所述的化合物，其药学上可接受的盐，其特征在于：其中所述的盐为碱金属盐、碱土金属盐或有机碱盐，所述的碱金属盐为Li、Na或K盐，所述的碱土金属盐为Ca或Mg盐，所述的有机碱盐为赖氨酸、精氨酸、胍、二乙醇胺、胆碱或氨丁三醇的盐，铵或取代的铵盐或铝盐。
6.权利要求1所述的化合物，药学上可接受的盐，选自：
3-氰基-6-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-甲酸；
3-氨甲酰基-6-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-甲酸；
3-氨甲酰基-6-(3-氰基-4-异丙氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-甲酸；
3-氨甲酰基-6-(3-氰基-4-异戊氧基苯基) -2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-甲酸；
3-氨甲酰基-6-(3-碘-4-异丁氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-甲酸。
7.一种药物组合物，包含权利要求1-6任何一项所述的化合物，其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
8.一种如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于：
以 (Z)-4-(3,4-取代苯基)-2-羟基-4-氧代丁-2-烯酸甲脂为原料，经环合及水解反应，得到3-氰基-6-取代苯基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-甲酸类化合物；再经水解得到3-氨甲酰基-6-取代苯基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-甲酸类化合物。
9.权利要求1-6任何一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或权利要求7所述的组合物在制备治疗痛风、高尿酸血症药物中的应用。
10.权利要求1-6任何一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或权利要求7所述的组合物在制备黄嘌呤氧化酶含量测定的药物中的应用。
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