[发明专利]3-酰胺基-N-芳基苯甲酰胺类化合物及制备和应用在审
| 申请号： | 201810603824.6 | 申请日： | 2018-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN108864038A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 陈忠;徐层林;汪仪;崔孙良 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38;A61P25/08 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 赵杭丽 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 癫痫 难治性癫痫 酰胺基 死亡率 抬高 诱导 合成 胺类化合物 芳基苯甲酰 化合物合成 抗癫痫药物 目标化合物 制备和应用 最大电休克 传统药物 毒副作用 对接组合 合成路线 类化合物 批量制备 治疗效果 癫痫治疗 汇聚式 可药用 通式I 四唑 制备 放大 缓解 治疗 应用 | ||
1.一种3-酰胺基-N-芳基苯甲酰胺类化合物，其特征在于，结构通式(Ⅰ)如下：
其中：
R1任选地被1、2、3或4个独立自选H，D，Cl，F,羟基，氰基，酯基，酰胺基，硝基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6羟基取代的烷基，C1-6烷氧基取代的烷基，C1-6杂烷基，C3-6环烷基，C3-6杂环烷基，C2-6烯基，C2-6羟基取代的烯基，C2-6炔基，C2-6羟基取代的炔基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C5-6芳基，C5-6杂芳基，C5-6杂芳基还可以任选地被羟基，烷基，烷氧基，胺基，烷胺基，酰胺，磺酰胺，酯基，氟，氯，三氟甲基，三氟甲氧基取代；
R2选自C5-6芳基或C5-6杂芳基，其中，所述各C5-6芳基或C5-6杂芳基，任选地被1、2、3或4个独立自选H，D，F，Cl，Br，羟基，氰基，酯基，酰胺基，硝基，C1-6烷基，ORa，SRa和NRaRb的取代基所取代；
Ra和Rb独立选自H，D，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6杂烷基，C3-6环烷基，C3-6杂环烷基，C5-6芳基，C5-6杂芳基，其中所述各C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6杂烷基，C3-6环烷基，C3-6杂环烷基，C5-6芳基，C5-6杂芳基还可以任选地被羟基，烷基，烷氧基，胺基，烷胺基，酰胺，磺酰胺，酯基，氟，氯，三氟甲基，三氟甲氧基取代；当Ra和Rb与同一个氮原子连接时，Ra，Rb和与他们连接的氮原子一起还可以任选地形成取代或非取代的3-7个原子组成的杂环基；
R3任选地被1、2、3或4个独立自选H，D，Cl，F,羟基，氰基，酯基，酰胺基，硝基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6羟基取代的烷基，C1-6烷氧基取代的烷基，C1-6杂烷基，C3-6环烷基，C3-6杂环烷基，C2-6烯基，C2-6羟基取代的烯基，C2-6炔基，C2-6羟基取代的炔基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C5-6芳基，C5-6杂芳基，C5-6杂芳基还可以任选地被羟基，烷基，烷氧基，胺基，烷胺基，酰胺，磺酰胺，酯基，氟，氯，三氟甲基，三氟甲氧基取代；
R4选自H，D,C1-20烷基，C1-20卤代烷基，C1-20羟基取代的烷基，C1-20烷氧基取代的烷基，C1-20杂烷基，C3-8环烷基，C3-8杂环烷基，C3-8环烷基和C3-8杂环烷基还可以任选地被羟基，烷基，烷氧基，胺基，烷胺基，酰胺，磺酰胺，酯基，氟，氯，三氟甲基，三氟甲氧基取代；
上述化合物包括其可药用的盐。
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