[发明专利]大环化合物在审
| 申请号： | 201810587043.2 | 申请日： | 2018-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN110577549A | 公开（公告）日： | 2019-12-17 |
| 发明（设计）人： | 焦玉奇 | 申请（专利权）人： | 焦玉奇 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;A61K31/529;A61P35/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P1/00;A61P29/00;A61P35/02;C07B59/00 |
| 代理公司： | 11400 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 方挺;阴亮 |
| 地址： | 100102*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 可接受 药物组合物 制备 | ||
公开了式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐，制备式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐的方法，含有式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐的药物组合物以及式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐的用途：其中R1和R2如本公开所定义。
本公开大体上涉及药物化学领域。具体地，本公开涉及激酶抑制剂。
激酶(kinase)是一类从高能供体分子(如ATP)转移磷酸基团到特定靶分子(底物)的酶，这一过程谓之磷酸化。最大的激酶族群是蛋白激酶。酪氨酸激酶(tyrosine kinase(TK))是酪氨酸特异性蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶是特异地催化蛋白质底物上的丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化，从而调节该蛋白质功能的酶。
概述
一方面，本公开涉及式(I)所示的化合物及其药物可接受的盐：
其中：
R1选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；以及
R2选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；
条件是R1至R2中至少含有一个氘原子。
另一方面，本公开涉及制备式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐的方法：
其中，所述方法包括：
将式(II)所示的化合物进行缩合反应得到式(I)所示的化合物：
其中：
R1选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；以及
R2选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；
条件是R1至R2中至少含有一个氘原子。
再一方面，本公开涉及药物组合物，其包含式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐以及药物可以接受的载体：
其中：
R1选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；以及
R2选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；
条件是R1至R2中至少含有一个氘原子。
又一方面，本公开涉及式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐在制备用于抑制酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的药物中的用途：
其中：
R1选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；以及
R2选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；
条件是R1至R2中至少含有一个氘原子。
另一方面，本公开涉及式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐在制备用于治疗由酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶介导的疾病的药物中的用途：
其中：
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