[发明专利]一种共价药物的设计方法有效
| 申请号： | 201810555334.3 | 申请日： | 2018-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN110548151B | 公开（公告）日： | 2020-10-02 |
| 发明（设计）人： | 李锐;魏于全 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K47/58;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都希盛知识产权代理有限公司 51226 | 代理人： | 张徭尧;武森涛 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 共价 药物 设计 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种共价药物的设计方法，其特征在于：靶向结合口袋外周的特定残基来设计共价抑制剂；通过linker将药物分子主体部分与靶头相连，所述靶头能够与靶标结合口袋外的特定残基形成共价偶联；
所述药物分子主体部分为LDK378；
所述靶头的结构式为
所述linker的结构式为其中，X为药物分子主体部分，Z为Z1为-CH2-、-NH-、-O-、-S-，Z2为-CH2-、-NH-、-O-或-S-，m0为0～15中任一整数，m为0～15中任一整数，m1为0～8中任一整数，m2为0～8中任一整数，m3为0～8中任一整数，m4为0～15中任一整数，m5为0～15中任一整数。
2.根据权利要求1所述的共价药物的设计方法，其特征在于：设计的共价药物的结构式为：
R为n1为1或2，n2为0～8中任一整数，n3为0～8中任一整数，D为-CH2-、-NH-、-O-或-S-，E为-NH-、-O-或-S-。
3.根据权利要求2所述的共价药物的设计方法，其特征在于：n1为2。
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