[发明专利]艾塞那肽的修饰物及其应用有效
| 申请号： | 201810549875.5 | 申请日： | 2018-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN108676084B | 公开（公告）日： | 2021-12-03 |
| 发明（设计）人： | 张勇;孔维;陈妍 | 申请（专利权）人： | 长春百克生物科技股份公司;吉林大学 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;A61K38/22;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/12;A61P3/06;A61P9/00;A61P25/28;A61P25/16 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 130000 吉林省*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 修饰 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种艾塞那肽的修饰物，为艾塞那肽或其功能等价物的N末端组氨酸α-氨基与脂肪酸的羧基发生酰胺化反应得到的产物；所述艾塞那肽功能等价物为艾塞那肽第16位Glu替换为Trp和第29位Gly替换为Phe获得的多肽;
所述脂肪酸为棕榈酸、油酸或月桂酸；
所述艾塞那肽的氨基酸序列为：
His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2。
2.根据权利要求1所述的修饰物，其特征在于，所述脂肪酸为棕榈酸。
3.根据权利要求1所述的修饰物，其特征在于，其结构如式（I）所示：
（I）;
其中，Ex-4为Exendin-4；n为9、13或15。
4.一种药物制剂，其特征在于，包含权利要求1~3任一项所述的修饰物或其可药用盐以及药学上可接受的载体。
5.权利要求1~3任一项所述的修饰物在制备治疗与GLP-1受体相关的疾病的药物中的应用；所述与GLP-1受体相关的疾病为糖尿病、肥胖症、高血压症、高血脂症、心血管疾病、阿尔兹海默症、帕金森症。
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