[发明专利]一种高稳定性盐酸奥普力农注射液组合物

说明书

本发明提供了一种高稳定性的盐酸奥普力农注射液组合物，在每升所述注射液组合物中，包括盐酸奥普力农1‑2g，山梨醇10‑20g，柠檬酸0.5‑1g，聚乙二醇5‑10g，焦亚硫酸钠1‑8g和注射用水。本发明制备的盐酸奥普力农注射液具有杂质含量低、稳定性高、辅料用量少、用药安全性高、适合工业化大生产等优点。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种高稳定性的盐酸奥普力农注射液组合物。

背景技术

盐酸奥普力农(Olprinone Hydrochloride)是日本ェ—ザィ株式会社开发的治疗急性心力衰竭的药物，化学名为1，2-二氢-5-咪唑并[1，2-a]吡啶-6-基-6-甲基-2-氧代-3-吡啶碳氰盐酸盐一水合物，分子式C₁₄H₁₀N₄O·HCl·H₂O。

中国专利CN101919814A、CN101152146A提供了一些盐酸奥普力农注射液的组方和制备方法，但其有关物质含量均较高，注射液的稳定性存在一定问题。

中国专利CN201410261301.X提供了一种盐酸奥普力农注射液组合物，每升所述注射液组合物包括盐酸奥普力农1g，山梨醇30-60g，柠檬酸0.5-1.0g，聚乙二醇10-20g，丙二醇5-10g和注射用水。虽然该注射液组合物的有关物质含量较低、稳定性较高，但其处方中的辅料用量较大。

因此，如何在降低盐酸奥普力农注射液的有关物质含量，提高其稳定性的同时，减少辅料用量，进而降低生产成本，提高患者的用药安全性，成为需要本领域技术人员迫切解决的技术问题。

发明内容

经过大量实验，申请人发现，通过添加少量的焦亚硫酸钠，便可省略中国专利CN201410261301.X处方中大量使用的丙二醇，还可大大减少其他辅料的用量。基于上述发现，申请人完成了本发明。

具体地，本发明提供了一种盐酸奥普力农注射液组合物，其含有如下组份：

盐酸奥普力农 1-2g，

山梨醇 10-20g，

柠檬酸 0.5-1g，

聚乙二醇 5-10g，

焦亚硫酸钠 1-8g，

注射用水 加至1L。

其中，所述注射液的pH值为3.5-4.5。

作为优选方案，本发明提供了一种盐酸奥普力农注射液组合物，其含有如下组份：

盐酸奥普力农 1-2g，

山梨醇 10-20g，

柠檬酸 0.5-1g，

聚乙二醇 5-10g，

焦亚硫酸钠 2-6g，

注射用水 加至1L。

其中，所述注射液的pH值为3.5-4.5。

其中，所述聚乙二醇为PEG-200、PEG-400或PEG-600，更优选PEG-200。

作为另一个优选方案，其中所述盐酸奥普力农与焦亚硫酸钠的重量含量之比为1:2-3。