[发明专利]一种含有阿维菌素和噻唑膦的微胶囊制剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种含有阿维菌素和噻唑膦的微胶囊制剂及其制备方法。本发明微胶囊制剂包括含有阿维菌素的微胶囊壳体和被包封在所述微胶囊壳体内的噻唑膦。本发明微胶囊采用原位聚合法制备，将阿维菌素均匀分散于改性的蜜胺树脂预聚体溶液中，再进一步聚合沉积在含有噻唑膦的液滴的表面，形成含有阿维菌素的树脂聚合物囊壳，即将噻唑膦包封在囊芯中，阿维菌素则均匀分布在聚合物囊壁中。本发明微胶囊制剂有效阻隔了两种农药活性成分之间的不利影响，延缓了降解速度，充分发挥协同增效作用，提高了生物利用率，提高了防治效果。其制备工艺易控，有效保证了制备的微胶囊制剂性能的稳定。本发明微胶囊悬浮剂含有本发明微胶囊制剂。

技术领域

本发明属于农药制剂领域，具体涉及一种含有阿维菌素和噻唑磷的微胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

阿维菌素是一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物，是一种作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的神经性毒剂，以胃毒作用为主，触杀和内吸作用较小，通过阻断神经冲动传导而使昆虫麻痹、拒食、死亡，在农业害虫防治上多用于蜱螨目、鞘翅目、同翅目、双翅目和鳞翅目等多种害虫、害螨的防治。阿维菌素有8种异构体，其中阿维菌素的B_1a异构体和B_2a异构体对于作物根结线虫具有较高的生物活性，但是由于阿维菌素化合物分子的有机碳系数大，在土壤中与有机物紧密结合而难以迁移，因而在实际应用中阿维菌素的生物利用率低，不能充分发挥产品的防治效果。阿维菌素一般加工成乳油、微乳剂、可湿性粉剂、悬浮剂、微乳剂、水乳剂、颗粒剂、微胶囊悬浮剂等制剂产品，颗粒剂和微胶囊剂可有效的将阿维菌素与土壤中的有机物隔离开来，一般通过沟施、灌根等施药方式用于农作物根结线虫的防治。

噻唑膦为非熏蒸型有机磷杀虫杀线虫剂，具有强烈的触杀活性，对多种线虫、昆虫和螨类有明显的内吸毒杀作用，主要作用方式为抑制靶标害虫的乙酰胆碱酯酶的合成，其独特的生物和理化特性使其适合土壤、茎叶施药，对植物寄生线虫和害虫、害螨有广谱活性。噻唑膦对传统杀线虫剂已产生抗性的一些线虫也有很高的活性，可防治的线虫包括地上部的茎叶外寄生线虫，地下部的根部内寄生线虫、半内寄生线虫和外寄生线虫等。但是黄瓜、番茄等多种作物幼苗对噻唑膦敏感，大田使用时存在较大的药害风险。噻唑膦一般加工成颗粒剂、水乳剂、微乳剂、微胶囊悬浮剂制剂产品，其中颗粒剂和微胶囊剂产品对敏感作物的药害较小，多通过沟施、灌根等施药方式用于作物根结线虫的防治。

阿维菌素与噻唑膦具有不同的内吸性和作用机理，复配后具有很好的协同增效作用。但是两种农药的理化稳定性不同，阿维菌素在中性环境下(pH值5-9) 稳定，噻唑磷在酸性环境稳定，pH值大于4即分解，直接将两种原药混合后制备成颗粒剂、水乳剂、微乳剂、微囊悬浮剂等，难以同时满足阿维菌素和噻唑膦的pH值稳定范围，极易分解失效。

中国发明专利CN 105746509A公开了一种杀线虫剂微胶囊及其制备方法，该方法利用沸点低、易挥发溶剂如丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷等将杀线虫剂原药溶解，采用溶剂挥发法制备含有杀线虫剂的微胶囊粒子。中国发明专利CN 102265901公开了采用脲醛树脂制备阿维菌素·噻唑膦微囊悬浮剂的方法。这两种方法都是将阿维菌素和噻唑膦与溶剂混合均匀后同时包覆在囊芯中，致使pH 值稳定范围完全不同的两种原药直接混合在一起。

利用常规微胶囊制备方法将阿维菌素或噻唑膦制备成微胶囊，再与另一活性成分复配，或者将两种农药活性成分分别制备成微胶囊后再复配在一起得到阿维菌素微胶囊和噻唑膦微胶囊混合物，这种微胶囊制剂中的两种农药的释放性不一致，在实际应用中难以充分发挥协同增效作用，并且这种微胶囊制剂的制备工艺流程长，操作复杂不易控制。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种制备工艺简单、质量稳定的阿维菌素与噻唑膦的复配微胶囊制剂，以克服现有技术中直接将两种pH值稳定范围不同的农药混合在一起造成农药活性物分解；或者由阿维菌素微胶囊和噻唑膦微胶囊混合物制备的复配微胶囊制剂的制备工艺流程长，操作复杂不易控制，两种农药的释放性不一致，难以发挥正常的协同增效作用的技术问题。