[发明专利]孕甾烷糖苷类化合物及其应用

说明书

本发明公开了一种孕甾烷糖苷类化合物及其在制备免疫抑制药物和抗炎药物中的应用；该化合物是从思茅藤属植物中提取分离得到的，其结构式如下式所示：其中，R₁、R₂均选自糖基；实验证明本发明中报道的化合物具有优异的免疫抑制和抗炎作用；本发明化合物为研制免疫抑制剂和抗炎制剂提供了先导化合物，有利于开发利用植物药用资源。

技术领域

本发明涉及一种孕甾烷糖苷化合物及其在制备免疫抑制药物、抗炎药物中的应用。

背景技术

免疫抑制剂在临床为自身免疫病和器官移植后的排斥反应提供了有效的治疗药物，通常用来抑制器官移植后出现的排异反应，治疗骨髓移植后出现的移植物抗宿主病，或治疗类风湿性关节炎、克隆氏症等自身免疫性疾病。抗炎药是用于治疗组织受到损伤后所发生的反应炎症的药物；甾体类药物是临床常用的免疫抑制剂和抗炎药物，如泼尼松、地塞米松、甲泼尼龙等。它能有效抑制炎症因子，减少各种免疫细胞。

现有的如糖皮质激素之类的甾体抗炎药物和免疫抑制剂长期用药普遍存在产生耐药性、毒副作用大、使用不方便等缺点，因此一般仅在重大疾病的治疗中使用。中药作为一种天然产物，具有与人组织相容性质好、副作用小等优点，在免疫抑制剂和抗炎制剂的研究中越来越受到人们的重视。因而，从天然产物中寻找具有免疫抑制和抗炎作用的化合物，对于开发高效低毒的新型免疫抑制剂和抗炎药物具有应用价值。

思茅藤属（Epigynum）是夹竹桃科思茅藤族的一个属，根据我们前期的研究结果，思茅藤属植物中富含雄甾烷、孕甾烷及其糖苷类物质。本发明提供的孕甾烷糖苷化合物及其作为免疫抑制药物和抗炎药物目前尚未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种结构式如式Ⅰ所示的孕甾烷糖苷类化合物：

R₁, R₂均选自糖基。

上述糖基是指2,3-甲氧基-6-去氧-β-D-艾杜糖和2,6-二去氧-β-D-吡喃阿拉伯己糖；分别位于R₁和R₂位置。

本发明另一目的是提供结构式如式Ⅱ所示的孕甾烷糖苷类化合物：

式Ⅱ：17α-羟基-孕甾-5（6）-烯- 3β-O-2,3-甲氧基-6-去氧-β-D-艾杜糖-20α-O-2,6-二去氧-β-D-吡喃阿拉伯己糖苷，通俗名epigycoside B。

本发明的另一目的是将上述孕甾烷糖苷化合物应用在制备免疫抑制药物中。

具体免疫抑制药物应用在制备自身免疫性疾病的治疗药物中，或应用在制备器官移植抗排斥反应的治疗药物中。

本发明另一目的是将上述孕甾烷糖苷类化合物应用在制备抗炎药物中。

本发明所述应用中还可以药物上可接受的辅料，所述辅料包括药学领域常规的填充剂、稀释剂、粘合剂、赋形剂、吸收促进剂、填充剂、表面活性剂和稳定剂等，必要时还可加入香味剂、色素和甜味剂等。

本发明所述应用除制成胶囊外，还可以制成丸剂、粉剂、片剂、粒剂、口服液和注射液等多种形式。