[发明专利]IR780-LA/CPT-ss-CPT纳米粒的制备与应用有效

专利信息
申请号: 201810403024.X 申请日: 2018-04-28
公开(公告)号: CN108586551B 公开(公告)日: 2020-07-31
发明(设计)人: 栾玉霞;何文秀 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: C07H15/04 分类号: C07H15/04;C07H1/00;A61K41/00;A61K47/54;A61P35/00
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 王志坤
地址: 250101 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: ir780 la cpt ss 纳米 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT,其特征在于,由IR-780衍生物IR780-LA与CPT-ss-CPT结合形成;所述CPT-ss-CPT由谷胱甘肽的二硫键连接两个喜树碱分子形成;

其中,IR-780衍生物IR780-LA是由IR-780与乳糖酸连接形成两亲性分子IR780-LA,其结构式如下所示:

2.权利要求1所述自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,将IR-780衍生物IR780-LA与CPT-ss-CPT分别溶于甲醇后,进行混合,混合均匀后减压旋蒸形成薄膜,然后加入水,在超声条件下形成纳米粒。

3.根据权利要求2所述自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,所述IR-780衍生物IR780-LA的制备方法包括以下步骤:

(1)乳糖酸与乙二胺以酰胺键结合形成LA-NH2

(2)IR-780与LA-NH2催化反应形成IR-780衍生物IR780-LA。

4.根据权利要求3所述自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)IR-780与LA-NH2催化反应过程为:LA-NH2,在加入三乙胺条件下,与IR-780反应,生成IR-780衍生物IR780-LA。

5.根据权利要求3所述自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)IR-780与LA-NH2催化反应具体反应步骤为:

S1.将LA-NH2与IR-780溶于无水N,N-二甲基甲酰胺中,加入三乙胺,氮气保护,85℃条件下反应4h;

S2.减压旋蒸除去反应溶剂无水DMF,真空干燥,得到粗产物;将粗产物溶于甲醇中,硅胶柱色谱提纯,用二氯甲烷和甲醇梯度洗脱,即得。

6.根据权利要求5所述自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,所述步骤S1中LA-NH2:三乙胺:IR-780摩尔比为2:1:1。

7.根据权利要求2所述自组装纳米药物体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,IR-780衍生物IR780-LA与CPT-ss-CPT摩尔比为1:1。

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