[发明专利]IR780-LA/CPT-ss-CPT纳米粒的制备与应用有效
| 申请号: | 201810403024.X | 申请日: | 2018-04-28 |
| 公开(公告)号: | CN108586551B | 公开(公告)日: | 2020-07-31 |
| 发明(设计)人: | 栾玉霞;何文秀 | 申请(专利权)人: | 山东大学 |
| 主分类号: | C07H15/04 | 分类号: | C07H15/04;C07H1/00;A61K41/00;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司: | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人: | 王志坤 |
| 地址: | 250101 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | ir780 la cpt ss 纳米 制备 应用 | ||
1.一种自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT,其特征在于,由IR-780衍生物IR780-LA与CPT-ss-CPT结合形成;所述CPT-ss-CPT由谷胱甘肽的二硫键连接两个喜树碱分子形成;
其中,IR-780衍生物IR780-LA是由IR-780与乳糖酸连接形成两亲性分子IR780-LA,其结构式如下所示:
2.权利要求1所述自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,将IR-780衍生物IR780-LA与CPT-ss-CPT分别溶于甲醇后,进行混合,混合均匀后减压旋蒸形成薄膜,然后加入水,在超声条件下形成纳米粒。
3.根据权利要求2所述自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,所述IR-780衍生物IR780-LA的制备方法包括以下步骤:
(1)乳糖酸与乙二胺以酰胺键结合形成LA-NH2;
(2)IR-780与LA-NH2催化反应形成IR-780衍生物IR780-LA。
4.根据权利要求3所述自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)IR-780与LA-NH2催化反应过程为:LA-NH2,在加入三乙胺条件下,与IR-780反应,生成IR-780衍生物IR780-LA。
5.根据权利要求3所述自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)IR-780与LA-NH2催化反应具体反应步骤为:
S1.将LA-NH2与IR-780溶于无水N,N-二甲基甲酰胺中,加入三乙胺,氮气保护,85℃条件下反应4h;
S2.减压旋蒸除去反应溶剂无水DMF,真空干燥,得到粗产物;将粗产物溶于甲醇中,硅胶柱色谱提纯,用二氯甲烷和甲醇梯度洗脱,即得。
6.根据权利要求5所述自组装纳米体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,所述步骤S1中LA-NH2:三乙胺:IR-780摩尔比为2:1:1。
7.根据权利要求2所述自组装纳米药物体系IR780-LA/CPT-ss-CPT的制备方法,其特征在于,IR-780衍生物IR780-LA与CPT-ss-CPT摩尔比为1:1。
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