[发明专利]一种紫草素脂质体及其制备方法

说明书

本发明提出一种紫草素脂质体，所述紫草素脂质体包括卵磷脂、胆固醇、紫草素和水。所述卵磷脂与胆固醇的质量比为2‑6:1，卵磷脂‑紫草素的质量比1‑40:1，卵磷脂在脂质体中的质量百分比为0.5％‑2.5％。本发明所述方法及配方所得脂质体形态呈球型，表面圆整、无黏连；平均粒径225.8nm；Zeta电位‑120.7mv；紫草素的平均包封率为73.94％；紫草素体外12h累计释放率分别为49.67％；脂质体中紫草素的透皮速率拟合方程分别为Q＝23.791t^1/2‑44.257，R²＝0.9841，皮肤滞留量分别为76.0μg/cm2，相对原料药溶液提高了1.43倍。

技术领域

本发明涉及一种制剂技术，更加具体的说涉及一种紫草素脂质体及其制备方法。

技术背景

紫草是草本植物新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle)Johnst)或内蒙紫草(Arnebia guttata Bung)的干燥根，紫草素属2、4萘醌类有机化合物，为天然紫草的主要药效成分，不仅能够促进细胞生长，加速伤口愈合，修复皮肤损伤，还具有诱导疤痕成纤维细胞凋亡，抗炎，抗病毒等作用。临床上常用于湿疹、带状泡疹和烧烫伤，增生性疤痕等疾病的治疗(参考文献：杨延龙等.紫草素促进化疗药物渗漏局部皮肤组织损伤愈合的实验研究[J].上海中医药杂志,2011(7):60-62.徐佳等.紫草素药理作用研究进展[J].药物生物技术, 2015(1):87-90.)，剂型主要有膏剂、油剂等，但均有不同程度的皮肤刺激性。

将药物包封于脂质体中，不仅可以减少局部皮肤刺激性，还可使药物尽可能少的进入血液循环，集中于皮肤病灶，形成药物贮库，缓释药物，是一种理想化的皮肤局部给药载体。与普通外用制剂相比，可以增加药物的治疗指数，减少给药次数及剂量，提高患者的顺应性 (参考文献：张小灵等.双丹脂质体凝胶剂的制备工艺优化及体外透皮性能研究[J].中药材, 2017,40(2):402-407.彭向前等.脂质体作为经皮局部给药载体的研究进展[J].中国药事,2005, 19(6):358-360.)。

发明内容

为针对技术背景所述的技术问题，本发明采用单因素结合Box-Behnken效应面法优化紫草素脂质体的制备工艺，并对其理化性质及体外透皮特性进行考察提供了一种紫草素脂质体。具体内容如下：

一种紫草素脂质体，所述紫草素脂质体包括卵磷脂、胆固醇、紫草素和水。

所述卵磷脂与胆固醇的质量比为2-6:1，卵磷脂-紫草素的质量比1-40:1，卵磷脂在脂质体中的质量百分比为0.5％-2.5％。

所述卵磷脂与胆固醇的质量比为4:1，卵磷脂-紫草素的质量比20:1，卵磷脂在脂质体中的质量百分比为1.5％。

一种紫草素脂质体的制备方法，包括以下步骤：

1)根据质量比称取卵磷脂、胆固醇、紫草素；

2)用无水氯仿溶解卵磷脂、胆固醇、紫草素，加热成膜，成膜后除尽有机溶剂，得到混合物；

3)将混合物加入0.9％NaCl溶液振荡水合1h使薄膜脱落，冰水浴超声至形成脂质体混悬液，即得紫草素脂质体。

步骤2)所述的加热成膜为旋转蒸发至底部形成均匀的紫红色类脂膜；成膜温度为50℃。

本发明的有益技术效果是：本发明所述方法及配方所得脂质体形态呈球型，表面圆整、无黏连；平均粒径225.8nm；Zeta电位-120.7mv；紫草素的平均包封率为73.94％；紫草素体外12h累计释放率分别为49.67％；脂质体中紫草素的透皮速率拟合方程分别为Q＝23.791 t^1/2-44.257，R²＝0.9841，皮肤滞留量分别为76.0μg/cm2，相对原料药溶液提高了1.43倍。

附图说明