[发明专利]肌醇在制备抗炎药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201810374415.3 申请日: 2018-04-24
公开(公告)号: CN108309960A 公开(公告)日: 2018-07-24
发明(设计)人: 唐开福;陈霄 申请(专利权)人: 温州医科大学附属第一医院
主分类号: A61K31/047 分类号: A61K31/047;A61P29/00
代理公司: 北京国昊天诚知识产权代理有限公司 11315 代理人: 吴家伟
地址: 325015 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 肌醇 制备抗炎药物 应用 细胞毒性 炎症反应 药物疗效 靶点 合成 筛选 治疗 批准 成功
【说明书】:

发明公开了一种肌醇在制备抗炎药物中的应用。本发明的肌醇在制备抗炎药物中的应用,针对炎症反应中ROS导致的细胞毒性这一靶点,成功的从FDA已批准的药物中筛选出肌醇作为治疗炎症的新药物,药物疗效好、副作用小、合成简单、方便快捷。

技术领域

本发明涉及药物技术领域,特别涉及一种肌醇在制备抗炎药物中的应用。

背景技术

炎症(inflammation)是生物体在漫长的进化中,逐步形成由具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应,它主要用来抵御外来病原体的入侵。炎症反应主要包括两个方面,一方面损伤因子能够直接或间接破坏组织和细胞,另一方面受损的组织能够通过炎症的充血和渗出反应来稀释、杀伤和包围损伤因子,同时可以通过实质和间质的细胞再生使机体得以修复与愈合。炎症分为急性炎症和慢性炎症,通常急性炎症的持续时间很短,能够帮助机体消除外来或者机体产生的异源物质;然而慢性炎症是可以持续存在的,它能够引发多种疾病的产生,甚至发生肿瘤,据估计,大约有25%的慢性炎症能够诱导肿瘤的发生。

在炎症反应下,炎症组织和上皮细胞会产生活性氧(ROS),损伤各种生物大分子,包括核酸,蛋白质和脂质。在生物体内由免疫细胞产生的ROS表现出抗菌作用并在宿主防御和免疫调节中起作用,然而过量的ROS可以发挥细胞毒性作用,对蛋白质和DNA造成氧化损伤,诱导细胞凋亡,干扰细胞生长和细胞周期进程。

最常见的抗炎药物是被称为非甾体抗炎药(NSAIDS)的一系列非处方药,如阿司匹林,萘普生(Aleve)和布洛芬(Advil and Motrin)。它们能够治疗发烧,疼痛和肿胀,经常用于短期痛苦,如头痛,感冒和流感相关的发热,月经期和肌肉拉伤或扭伤,也用来治疗多种慢性疾病,如关节炎和背痛。非甾体抗炎药是通过阻断COX酶合成并减少自身的前列腺素来达到抗炎效果,因此它在体内会有着许多副作用:由于保护胃和支持血小板和血液凝结的前列腺素也减少,所以非甾体抗炎药会增加潜在的胃肠不良反应(例如出血,溃疡和胃肠穿孔)的风险;它还可能增加潜在的致命心脏病,中风和相关疾病的风险,并且这种风险可能会随着使用时间的延长以及心血管疾病潜在风险因素的患者而增加;有些个体对非甾体类抗炎药过敏,并可能在服用非甾体抗炎药时出现呼吸困难;哮喘患者对NSAIDs有严重过敏反应的风险较高;对一种NSAID严重过敏的个体可能会经历与另一种NSAID类似的反应。还有一类为皮质类固醇抗炎药物,它是通过减少参与炎症的化学物质的产生来减少炎症和肿胀,但是它们会降低白细胞的活性,从而可能影响机体的免疫力。因此亟需寻求新的药理学靶标以及新的药物来治疗炎症。

发明内容

为了解决现有技术的问题,本发明实施例提供了一种肌醇在制备抗炎药物中的应用。所述技术方案如下:

一方面,一种肌醇在制备抗炎药物中的应用。

进一步的,所述肌醇能够降低活性氧导致的细胞毒性。

进一步的,所述药物中包括肌醇和药学上可接受的辅料。

进一步的,所述药物包括片剂、胶囊剂、注射剂、粉针剂和缓释剂。

本发明实施例提供的技术方案带来的有益效果是:本发明的肌醇在制备抗炎药物中的应用,针对炎症反应中ROS导致的细胞毒性这一靶点,成功的从FDA已批准的药物中筛选出肌醇作为治疗炎症的新药物,药物疗效好、副作用小、合成简单、方便快捷。

附图说明

为了更清楚地说明本发明施例中的技术方案,下面将对实施例描述中所需要使用的附图作简单地介绍。

图1是本发明实施例1中pNA浓度相对于A405的标准曲线图;

图2是本发明实施例1中FHC细胞和BEAS-2B细胞的Caspase3、8、9酶活性图;

图3是本发明实施例1中用Annexin V-FITC检测FHC细胞和BEAS-2B细胞的凋亡图;

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