[发明专利]两种化合物在制备杀线虫药物中的应用

说明书

本发明涉及农药和医药技术领域，特别涉及两种化合物在制备杀线虫药物中的应用。本发明两种化合物安全可靠，其能够有效地在农业上防治线虫病害，医用可以驱除线虫寄生虫，并且对人体无毒副作用和药物依赖型，优于现有的农药和医药，可以广泛应用于杀线虫的药物制备中。

技术领域

本发明涉及农药和医药技术领域，特别涉及两种化合物在制备杀线虫药物中的应用。

背景技术

线虫是指属于线虫动物门的统称，记录种类繁多，全球随处可见，其中很多种是寄生性的，其中我国记录的寄生性线虫种类多达25种，比较流行的如蛔虫、蛲虫和钩虫等。随着医疗卫生条件等改善，2005-2013年我国监测致病的土源性线虫感染率从20.88％降低到3.12％，但是仍然大量危害人民的身体健康。而农业和林业线虫危害也很大，造成农业减产绝收(如根结线虫，估计造成全球农作物损失达到1亿美元)，大面积树木死亡(如松树黑线虫)等，威胁我国的粮食和生态安全。

研究药物来抵御寄生性线虫和农业危害线虫，一直备受关注，且具有很好的农业和医药应用潜力。现有的农用杀线虫主要有除线磷等有机磷农药，具有毒性大，高残留的缺点；医用打虫药有阿苯达唑，也同样具有一定的副作用。

我国传统中草药在人们防病治病中起着毋庸置疑的作用，从传统中草药中挖掘活性成分是自主知识产权新药研发的重要手段和科技前沿，符合国际药物研发趋势，具有广阔的应用前景。

现有的研究资料表明一些中药的一些酚性成分具有显著的杀线虫活性，提示农业和医疗用杀线虫药物。应该考虑传统中药中筛选发现杀线虫活性酚性成分，并通过化学方法进行合成。因此，开发具有低毒性且疗效显著的杀线虫农业用和医用药物，对人类社会具有显著的社会和经济效益前景。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了两种化合物在制备杀线虫药物中的应用。所述化合物对农业病害线虫和人体寄生线虫均具有显著疗效，且安全性高，无毒副作用。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了如式I或式II所示化合物在制备杀线虫药物中的应用，

式I所示化合物的化学名称为：3′-(4-羟基苯基)-丙醇-苯甲酸脂，为白色粉末，分子量256，分子式C₁₆H₁₆O₃，英文名：3′-(4″-hydroxyphenyl)-propyl benzoate。化合物来源为通过植物提取分离或通过有机化学合成。其合成前体或水解产物为苯甲酸和3-(4-羟基苯基)-1-丙醇。苯甲酸：主要用于抗真菌及消毒防腐，用于医药、染料载体、香料和食品防腐剂等的生产，可降解，对环境友好，并具兼具有抗真菌活性。3-(4-羟基苯基)-1-丙醇：廉价化工原料，无毒副作用。

式I所示化合物的化学名称为：4-羟基肉桂酸甲酯，别称反式对羟基苯丙烯酸甲酯，白色结晶，分子式C₁₀H₁₀O₃，英文名称4-Hydroxycinnamic acid methyl ester。本来是一种是合成抗肾上腺素药艾司洛尔的中间体。但日本电子和光纤方面的专家利用其特性，将其应用延伸到了电子和光纤通信领域，成为一种优良的触摸屏和高端光纤材料。

两个化合物通过中药材百部等提取分离获得，也可以通过简单的酯化反应制备。

在本发明中，线虫为农业病原线虫和/或人体寄生线虫。

作为优选，杀线虫药物还包括药学上可接受的辅料。

作为优选，药学上可接受的辅料为崩解剂、润滑剂、黏合剂或分散剂中的一种或几种。

作为优选，杀线虫药物的剂型为水剂或固体制剂。

作为优选，固体制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂或丸剂。