[发明专利]一种治疗类风湿关节炎的药物组合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201810338865.7 | 申请日： | 2018-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN108658984A | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 刘洁 | 申请（专利权）人： | 刘洁 |
| 主分类号： | C07D471/06 | 分类号： | C07D471/06;A61P19/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 350000 福建省福州*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物组合物 类风湿关节炎 制备 治疗 医药技术领域 抑制炎症反应 发明药物 骨质破坏 患者血清 有效治疗 | ||
1.一种治疗类风湿关节炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的有效治疗成分具有下列结构：
2.根据权利要求1所述的治疗类风湿关节炎的药物组合物，其特征在于，药物组合物可以制成药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的治疗类风湿关节炎的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的盐是钠、钾、镁或铝盐。
4.一种治疗类风湿关节炎的药物组合物的制备方法，该方法包括下列步骤：
步骤1：0℃下，向吲哚-4-乙酸的甲醇溶液，滴加氯化亚砜，加完加热回流反应5小时，冷却，减压浓缩，得到白色固体产物吲哚-4-乙酸甲酯；
步骤2：0℃下，向吲哚-4-乙酸甲酯的DMF中分批加入60重量％NaH，加完继续反应30分钟，分批加入对甲苯磺酰氯，慢慢升至室温反应过夜，反应完毕，将反应液倒入碎冰中，搅拌15分钟，过滤，收集固体，水洗，干燥得到褐色固体产物2-(1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-4-基)乙酸甲酯；
步骤3：0℃下，向2-(1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-4-基)乙酸甲酯的浓硫酸中分批加入硝酸钾，加完继续反应2小时。反应完毕，将反应液倒入碎冰中，搅拌15分钟，过滤，水洗，干燥得到褐色固体产物2-(3-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-4-基)乙酸甲酯；
步骤4：向2-(3-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-4-基)乙酸甲酯的乙酸溶液中加入还原铁粉，加热到80℃搅拌反应过夜，反应完毕，冷却，减压浓缩，加水，用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯相，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩，余物经硅胶柱进行色谱纯化，用乙酸乙酯/石油醚梯度10-20％洗脱，得到棕色固体产物1,5-二氢吡咯并[2,3,4-ij]异喹啉-4(3H)-酮；
步骤5：0℃下，向1,5-二氢吡咯并[2,3,4-ij]异喹啉-4(3H)-酮的四氢呋喃中分批加入四氢铝锂，加完慢慢升室温反应2小时，反应完毕，将反应液倒入碎冰与饱和硫酸钠溶液的混合物中，搅拌15分钟，用乙酸乙酯萃取三次，合并乙酸乙酯相，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩，余物经硅胶柱进行色谱纯化，用乙酸乙酯/石油醚梯度10-20％洗脱，得到白色固体产物1,3,4,5-四氢吡咯并[2,3,4-ij]异喹啉。
5.化合物在制备治疗类风湿关节炎的药物中的用途，其特征在于，所述化合物具有下列结构：
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