[发明专利]地稍瓜中菲类化合物的提取方法及其医疗用途

说明书

本发明公开了一种地稍瓜中新的菲类化合物的提取方法及医疗用途。本发明的技术方案要点为：将地稍瓜粉碎，用乙醇回流提取并浓缩，提取物用有机溶剂萃取然后进行活性筛选，将活性部位经硅胶柱、凝胶柱和半制备HPLC进行分离和纯化得到新的菲类化合物。本发明所得新的菲类化合物对猪胰腺脂肪酶具有明显的抑制作用。本发明选取药食两用植物—地稍瓜作为研究对象，该植物资源丰富，营养价值高，具有潜在的开发价值，本发明涉及的新菲类化合物结构新颖，具有较好的降血脂活性。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及地稍瓜中新的菲类化合物的提取方法及其医疗用途。

背景技术

地稍瓜（Cynanchum thesiodes），别名地稍花、女青、地瓜飘，为萝藦科鹅绒藤属植物。它主要分布在我国东北、华北、西北及江苏、河南、湖北等省，资源非常丰富。地稍瓜具有补肺气、清热降火、生津止渴、消炎止痛、通乳等功效。在民间有直接采食嫩果实的习惯，或把嫩果实凉拌食用，是药、食两用的野生蔬菜。现代研究发现，地稍瓜中含有三萜类、甾体类、黄酮类、酚酸类等化学成分。然而，目前关于地稍瓜药理作用的研究报道相对较少。为进一步开发利用地稍瓜这一丰富自然资源，挖掘其活性成分。本发明选取地稍瓜作为研究对象，对其化学成分进行系统研究，从中分离得到一种新菲类化合物，并对该化合物进行了降血脂活性筛选。迄今为止，尚未发现与该化合物制备方法和降血脂活性的参考文献或专利报道。

发明内容

本发明的目的在于克服上述问题，提供一种从地稍瓜中分离提取到的具有降血脂作用的菲类化合物，并采用光谱、质谱技术鉴定其结构，其化学结构如下：

地稍瓜中新的菲类化合物的提取、分离方法，具体步骤如下：

（1）将干燥地稍瓜粉碎，用80-90%乙醇回流提取3-4次，每次2-3h，于45-50 ℃的真空低温下回收溶剂干燥至无醇味，得到地稍瓜总浸膏；

（2）将步骤（1）所得地稍瓜总浸膏混悬于水中，所述地稍瓜总浸膏与水的体积比为1: （1-3），静置18-24h，过滤得到上清液，然后用石油醚、氯仿、乙酸乙酯依次进行萃取，得到各自萃取物；

（3）根据生物活性指导分离的方法，对步骤（2）中得到的3种萃取物分别进行降血脂活性筛选，结果表明氯仿萃取物对猪胰腺脂肪酶具有明显的抑制作用；

（4）将氯仿萃取物进行湿法上柱，所述湿法上柱的硅胶为100-200目，用石油醚-乙酸乙酯溶剂系统在体积比为18:1-2:1的范围内进行梯度洗脱，分别得到A、B、C、D 4个馏分；

（5）将步骤（4）所得馏分C用100%甲醇溶解，上Sephadex LH-20凝胶柱，用95%乙腈洗脱，得到亚馏分C-1；

（6）将步骤（5）所得亚馏分C-1再次湿法上柱，所述湿法上柱的硅胶为200-300目，用石油醚-丙酮溶剂系统在体积比为12:1-5:1的范围内进行梯度洗脱，得到C-1-1、C-1-2、C-1-3 3个次馏分；

（7）将步骤（6）所得次馏分C-1-2用100%甲醇溶解，上Toyopearl HW -40柱，用90%甲醇洗脱，得到小馏分C-1-2-1；

（8）将步骤（7）所得小馏分C-1-2-1经半制备HPLC反复的分离、纯化，最终得到单体化合物Ⅰ，其中，所述半制备HPLC的条件为色谱柱：C18柱，流动相：95-100%甲醇，吸收波长：205 nm。

本发明还提供了上述所得菲类化合物在降血脂方面的医疗用途。

本发明的有益效果是：

本发明选取药食两用植物—地稍瓜作为研究对象，该植物资源丰富，营养价值高，具有潜在的开发价值。本发明涉及的新菲类化合物结构新颖，具有较好的降血脂活性。

附图说明