[发明专利]从金刚纂中提取的用于治疗癌症的化合物

说明书

本发明属于药物技术领域，具体地涉及两种从金刚纂中提取的化合物，该化合物可用作为治疗癌症活性化合物，以其为有效成分的药物组合物，及其在制备抗癌药物中的应用，该化合物，如下结构之一：本发明对金刚纂进行分离提取出的化合物，采用MTT法对金刚纂中所分离的化合物进行活性检测，证明了其抗肿瘤活性。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体地涉及两种从金刚纂中提取的化合物，该化合物可用作为治疗癌症活性化合物，以其为有效成分的药物组合物，及其在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

恶性肿瘤为世界性的严重危害人类生命健康的常见病之一，其危害已超过心脑血管疾病而成为人类第一位死亡原因，世界卫生组织已称其为人类生命的头号杀手。

肿瘤细胞通常具有三个基本特征，即增殖失控、分化不足和凋亡受阻。目前除外科手术外，放疗和化疗仍是肿瘤的主要治疗方法，但它们主要是针对肿瘤细胞的增殖失控设计的，其最大的缺点，除耐药性外，还可在杀伤肿瘤细胞的同时，对正常细胞产生杀伤效应，尤其是对造血组织和细胞，可引起严重致死性并发症。肿瘤己证明是一种细胞分化异常的疾病，对于正常分化细胞来说，肿瘤细胞在不同程度上缺乏成熟的形态和完整功能，并对正常的分化调节机制缺乏反应，出现分化缺失、分化阻断和分化异常。

食管癌是(esophageal carcinoma)人类常见的恶性肿瘤，占食管肿瘤的90％以上，在全部恶性肿瘤死亡回顾调查中仅次于胃癌而居第2位。据估计全世界每年大约有20万人死于食管癌，是对人民的生命和健康危害极大的最常见的恶性肿瘤之一。食管癌有高发区这一特点说明该地区具备其发生的条件，如存在强致癌物、促癌物，缺乏一些抗癌因素以及有遗传易感性等。但是各国各地研究结果很不一致，反映了食管癌的病因是多种多样的。西方学者多认为吸烟和饮酒是主要原因。目前，食管癌的病因虽尚未完全明了，但近年来国内外对食管癌病因进行了多途径探索。从亚硝胺、营养、微量元素、真菌及病毒、遗传等多方面，多层次进行研究和探索，获得了很有意义的进展。

肝脏恶性肿瘤可分为原发性和继发性两大类。原发性肝脏恶性肿瘤起源于肝脏的上皮或间叶组织，前者称为原发性肝癌，是我国高发的，危害极大的恶性肿瘤；后者称为肉瘤，与原发性肝癌相比较较为少见。继发性或称转移性肝癌系指全身多个器官起源的恶性肿瘤侵犯至肝脏。一般多见于胃、胆道、胰腺、结直肠、卵巢、子宫、肺、乳腺等器官恶性肿瘤的肝转移。

大戟属隶属于的大戟科，现暂分5个亚科，我国共有4个亚科，包括叶下珠亚科、大戟亚科、铁觅菜亚科和巴豆亚科。本科共约300属5000多种，起源于第三纪，在其生态分布上除北极及寒冷的高山带以外，遍布于全世界，主要产于热带和亚热带地区。它们分布在极不同的地方，既有极特殊的沙漠型的肉浆植物，也有湿生植物，还有不少是热带森林乔木，甚至许多是分布广泛的田间杂草。大戟科的分布中心是印度与马来西亚地区和巴西。中国约72属450余种，遍布中国各省区，主要产于西南至台湾。

金刚纂(Euphorbia antiquorum)为大戟科大戟属植物，归属于大戟亚属，别名百步回阳、紫木通、小青龙、圆金刚一《云南中草药》；火殃簕一《生草药性略要》；霸王鞭一《浙江药用植物志》；千年剑、金刚树一《南方主要有毒植物》等。多生长于村舍附近或园地附近，多作观赏或绿篱植物进行栽培。原产印度、斯里兰卡等地，今世界各地均有栽培。金刚纂的植物形态为多年生灌木。茎为肉质直立，内含白色粘稠的乳汁；老茎为圆柱状，小枝绿色肉质有3-5条厚而作波浪形的翅，翅的凹陷处多有一对锐刺。单叶互生，多生在枝端，有短柄，由翅边生出，为倒卵形，叶面深绿，背面颜色稍浅。金刚纂为我国传统的傣药，药用部位为茎部，主要药用方法有两种：去其刺，鲜用；切片，晒干，炮制后使用。根据中医古书记载，金刚纂(E.antiquorum)为我国传统傣药，其茎具有通便、消肿、杀虫之效。可治疗膨胀，急性肠胃炎、肿毒、济癫、大疮、皮肤病。其叶具有解毒行癖、消热化滞之功效。可治疗热带泄泻、跌打积癖无名肿毒、疹秽吐泻转筋、疗疮、霍乱。