[发明专利]白及苷在制备止血药物方面的应用

说明书

本发明公开了白及苷在制备止血药物方面的应用。在出血状态下，白及苷具有显著的止血作用，在使用剂量为云南白药的十分之一时就能取得与其止血效果相当的止血药效；最重要的是，在正常状态下，白及苷并不表现出止血作用，而是具有一定的活血作用，这对避免可能不恰当使用止血药物具有重要意义；白及苷为天然活性物质，不会造成人体过敏等不良反应，安全无毒，可工业化生产，具有很好的应用前景。

技术领域

本发明涉及一种中药材有效成分的用途，具体地说涉及白及苷在制备止血药物方面的应用。

背景技术

出血是诸多内、外科疾病的重要临床症状，且多为危、急、重症。出血常伴有疼痛及炎症反应，过多时会导致休克，甚至危及生命。因此，止血是处理临床出血性重症的必要步骤和重要手段。止血是一个复杂的生理过程，主要受血液凝固、血小板聚集和血管收缩等重要因素影响。当血管损伤发生出血，组织自身的凝血机制充分表现出来，凝血酶原激活物活性增强，形成增多，继而凝血酶原转变为凝血酶，凝血酶再催化纤维蛋白原转变为纤维蛋白，同时也使机体产生对抗纤维蛋白溶解过程的因素。

凡是能够促使出血停止的药物均称为止血药，止血药主要是通过增强体内凝血因素或抑制凝因素，促使凝血，从而达到止血的目的。临床上使用的天然止血药物主要通过缩短凝血时间、促进局部血管收缩、增强毛细血管抵抗力并降低通透性、抑制纤溶过程、增加血小板数目、缩短凝血酶生成时间、增强血小板第三因子活性等作用达到止血的功效。目前，常用的多数止血药物面临着成分复杂、止血时间长、止血效果不明显、易引发过度凝血等其它生理效应、生物安全性差等诸多缺陷，不能完全满足临床需要。因此，开发成分单一、使用安全、效果突出、具有极高的临床应用价值和巨大的市场需求的止血药物，成为当前药物开发的当务之急。

发明内容

鉴于现有技术所存在的问题，本发明提供白及苷在制备止血药物方面的应用，即在制药中的新应用。

所述止血药物包含有其他药物赋形剂或载体。

所述止血药物的药物剂型包括注射剂、口服液、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、缓释剂和外用贴剂。

所述片剂制备方法：取白及苷粉碎过筛，加入淀粉、麦芽糖等药用辅料后采用湿法制粒，干燥整粒后加入滑石粉等润滑剂，按常规方法压片，即得止血片。

给药方式为口服给药、注射给药或外用。

白及苷在制备外科手术中止血药物中的应用。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：本发明的白及苷是从具有多年临床应用历史、安全有效的白及药材中分离得到一种单体化合物(militarine)，系纯天然成分，经药效验证其具有明显止血效果，且正常情况下不会产生凝血作用，不会造成人体过敏等不良反应，安全、低毒，可工业化生产，具有良好的应用前景和较高的临床应用价值。

附图说明

图1为白及苷对家兔体外凝血时间的影响(means±S,n＝10)，与空白组相比，*P<0.05,**P<0.01。

图2为白及苷对出血模型小鼠毛细管凝血时间(CT)、断尾出血时间(BT)的影响(means±S,n＝10)，与空白组相比，^#P<0.05,^##P<0.01；与肝素钠组相比，^*P<0.05,^**P<0.01；

图3为白及苷对正常小鼠毛细管凝血时间(CT)、断尾出血时间 (BT)的影响(means±S,n＝10)，与空白组相比，^#P<0.05,^##P<0.01；与肝素钠组相比，^*P<0.05,^**P<0.01。