[发明专利]一种靶向EGFR与EPS8结合的小分子抑制剂及其应用有效
| 申请号： | 201810266663.6 | 申请日： | 2018-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN108456184B | 公开（公告）日： | 2020-02-07 |
| 发明（设计）人： | 李玉华;李梅芳;贺艳杰;胡宇行 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 11430 北京市诚辉律师事务所 | 代理人： | 范盈 |
| 地址： | 510515 广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 小分子抑制剂 阳性肿瘤 靶向 苯丙 小分子靶向药物 巨大潜力 有效抑制 丙醇 苯磺酰 苯氧基 丙氧基 抗肿瘤 羟基 制备 增殖 应用 中文 治疗 开发 | ||
1.一种用于制备由下式I表示的靶向EGFR与EPS8结合的小分子抑制剂化合物的方法，
其特征在于，包括如下步骤：
第一步：
将与MsCl反应得到
第二步：
将与哌嗪反应得到
第三步：
将在Lindlar催化剂Pd/CaCO3/Pb(oAc)2的条件下进行氢化得到
第四步：
将与环氧氯丙烷反应得到
第五步：
将与反应即得式I所示化合物。
2.根据权利要求1所述的小分子抑制剂化合物的制备方法，其特征在于，所述小分子抑制剂EE02阻断体内EPS8与其受体EGFR的相互作用。
3.一种用于治疗EGFR及EPS8阳性肿瘤的药物，其特征在于，所述药物的活性成分为权利要求1中式I所示的小分子抑制剂化合物。
4.根据权利要求3所述的药物，其特征在于，所述药物还包含药用辅料。
5.根据权利要求3所述的药物，其特征在于，所述药物的制剂形式选自注射剂、片剂、胶囊剂、气雾剂、栓剂、膜剂、控释或缓释剂或纳米制剂。
6.权利要求1中式I所示的小分子抑制剂化合物在制备治疗EGFR及EPS8阳性肿瘤的药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述EGFR及EPS8阳性肿瘤为肺癌、乳腺癌、宫颈癌、结直肠癌、垂体瘤、口腔鳞癌、胰腺导管癌、甲状腺癌、食管癌、恶性胶质瘤、多发性骨髓瘤、急性髓系白血病或混合系白血病。
8.一种权利要求1中式I所示的化合物在制备靶向EGFR与EPS8结合的小分子抑制剂的用途。
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