[发明专利]烯胺化合物的制备方法

说明书

本发明涉及烯胺类化合物的制备领域，公开了一种式(I)所示的烯胺化合物的制备方法，该方法包括：在碱性物质的存在下，将式(II)所示的化合物和式(III)所示的化合物进行反应；其中，R₁为氢或C₁‑C₄烷基；R₂、R₃和R₄相同或不同，且各自独立地为C₁‑C₄烷基；n为0或1。本发明工艺更简便、原料易得、成本更低，而且反应转化率高、选择性高。

技术领域

本发明涉及烯胺类化合物的制备领域，具体涉及一种烯胺化合物的制备方法。

背景技术

到目前为止，国内外报道的3-二甲胺甲烯基-2-苯并呋喃酮类化合物的制备方法较少，制备方法主要有一种是采用N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛原料作为取代试剂进行取代反应，该方法不仅存在反应需求温度高，反应不完全等缺点，而且在制备N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛原料时收率低，价格高，随之制备3-二甲胺甲烯基-2-苯并呋喃酮类化合物的成本也增高。另一种是采用3-甲氧甲烯基-2-苯并呋喃酮原料，通过3-甲氧甲烯基-2-苯并呋喃酮与胺类化合物反应制备，该方法中3-甲氧甲烯基-2-苯并呋喃酮原料制备复杂，成本也较高。

Pharmaceutical Chemistry Journal,41(10),549-553；2007报道了一种3-二甲胺甲烯基-2-苯并呋喃酮的制备方法，该方法在异丙醇存在下，通过苯并呋喃酮与两倍当量N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应制得，收率仅为71％。

Journal of Heterocyclic Chemistry,18(4),845-6；1981报道了一种3-二甲胺甲烯基-2-苯并呋喃酮的制备方法，该方法是在三氯氧磷存在下，通过N,N-二甲基甲酰胺与苯并呋喃酮反应制得，收率仅24％。

CN 1219537A公开了一种3-甲氧甲烯基-2-苯并呋喃酮的制备方法，将苯并呋喃酮以乙酸酐为溶剂，与原甲酸甲酯在100-105℃反应20小时制得，该反应不仅需要高温，而且反应20小时仍有原料转化不完全。

综上，现有方法在制备苯并呋喃酮烯胺类和3-异色酮烯胺类化合物，均存在反应收率低，原料转化不完全等缺点。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术存在的制备烯胺化合物反应收率低，原料转化不完全问题，提供一种烯胺化合物的制备方法。

为了实现上述目的，本发明一方面提供一种式(I)所示的烯胺化合物的制备方法，该方法包括：在碱性物质的存在下，将式(II)所示的化合物和式(III)所示的化合物进行反应；

其中，R₁为氢或C₁-C₄烷基；R₂、R₃和R₄相同或不同，且各自独立地为C₁-C₄烷基；n为0或1。

通过上述技术方案，本发明采用通式(II)化合物替代了N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛原料进行络合反应，省去制备N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛原料的工艺过程。因此，本发明工艺更简便、原料易得、成本更低，而且反应转化率高、选择性高。

具体实施方式

在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说，各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本文中具体公开。

以下对本发明的具体实施方式进行详细说明。应当理解的是，此处所描述的具体实施方式仅用于说明和解释本发明，并不用于限制本发明。