[发明专利]农药全组分中2,2-二取代环丁酮杂质及其衍生物、制备方法与应用

说明书

本发明公开了式(I)所示的农药全组分中2,2‑二取代环丁酮杂质及其衍生物、制备方法与应用。式中Ar、R、R¹、R²、R²、X和W具有说明书中所给定义。本发明式(I)化合物具有杀菌生物活性，特别是对白粉病、纹枯病和锈病具有杀菌活性，有的化合物在200mg/L剂量下对玉米锈病等具有90％以上的防治效果。

技术领域

本发明属农用领域，具体涉及丙硫菌唑全组分中2,2-二取代环丁酮杂质及其衍生物、所述化合物的杀菌活性及其制备方法、含有所述化合物的杀菌剂组合物、用这些化合物控制有害病菌的用途与方法以及这些化合物在农用品质量控制中的应用。

背景技术

有害病菌防治药剂在实现高效农业、林、牧、副、渔和公共卫生等领域中非常重要。WO9616048公开了式(D1)所示的三唑硫酮类化合物及其作为杀菌剂的用途，其中式(D2)所示的化合物作为杀菌剂被开发，英文通用名为Prothioconazole，中文通用名为丙硫菌唑。丙硫菌唑通过抑制真菌中甾醇的前体—羊毛甾醇或2,4-亚甲基二氢羊毛甾醇14位上的脱甲基化作用而发挥杀菌效果。丙硫菌唑不仅具有保护和治疗活性，还具有内吸活性。丙硫菌唑广泛应用于禾谷类作物中众多病害的防治。

在丙硫菌唑全组分分析研究中，发现未见文献报道的具有式(D3)所示的2,2-二取代环丁酮类杂质具有显著的杀菌活性。

发明内容

本发明提供了式(I)所示的丙硫菌唑全组分中2,2-二取代环丁酮杂质及其衍生物：

其中：

I.Ar代表a)C₆-C₁₂芳基或带多至10个碳原子的杂芳基，其中氢原子的部分或全部可以被选自下列中相同或不同的取代基取代：卤素、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₂-C₁₂链烯基、C₂-C₁₂链炔基、C₃-C₈环烷基、C₆-C₁₂芳基或带多至10个碳原子的杂芳基、C₆-C₁₂芳基氧基或带多至10个碳原子的杂芳基氧基、C₆-C₁₂芳基硫基或带多至10个碳原子的杂芳基硫基、C₆-C₁₂芳基甲基或带多至10个碳原子的杂芳基甲基、C₆-C₁₂芳基芳基或带多至10个碳原子的杂芳基芳基、C₆-C₁₂芳基杂芳基或带多至10个碳原子的杂芳基杂芳基；b)如在I.a)中所确定的含义，其中氢原子的部分或全部可以被选自下列中相同或不同的取代基取代：卤素、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂卤代烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₁₂卤代烷氧基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈卤代环烷基、C₆-C₁₂芳基或带多至10个碳原子的杂芳基、C₆-C₁₂芳基氧基或带多至10个碳原子的杂芳基氧基；