[发明专利]和β淀粉样蛋白特异性结合的化合物在审
| 申请号： | 201810195067.3 | 申请日： | 2016-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN108530473A | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 刘渊豪 | 申请（专利权）人： | 南京中硼联康医疗科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K51/04;A61K41/00;A61P25/28;A61K101/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211112 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 淀粉样蛋白 特异性结合 阿尔兹海默症 淀粉样蛋白沉积 放射性元素 诊断 治疗装置 中子捕获 靶向性 热中子 脑部 制备 捕获 判定 治疗 | ||
1.一种和β淀粉样蛋白特异性结合的化合物，其特征在于，所述化合物具有如结构式I所示的结构：
其中，R1为-B(OH)2，R2为-NHCH3。
2.如权利要求1所述和β淀粉样蛋白特异性结合的化合物，其特征在于，所述化合物的R2中的碳元素为11C。
3.一种如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，所述和β淀粉样蛋白特异性结合的化合物由结构式II所示的化合物制备而成：
结构式II所示的化合物为2-(4-硝基苯)-6-溴苯并噻唑。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，由结构式II所示的化合物制备所述的和β淀粉样蛋白特异性结合的化合物的方法包括：
由2-(4-硝基苯)-6-溴苯并噻唑经还原反应生成2-(4-氨基苯)-6-溴苯并噻唑的步骤；
2-(4-氨基苯)-6-溴苯并噻唑加入甲醛反应生成2-(4-甲胺基苯)-6-溴苯并噻唑的步骤；
2-(4-甲胺基苯)-6-溴苯并噻唑加入联硼酸频那醇酯反应生成2-(4-甲胺基苯)-6-硼酸频哪醇酯苯并噻唑的步骤；
2-(4-甲胺基苯)-6-硼酸频哪醇酯被氧化剂氧化为由结构式I所示的化合物2-(4-甲胺基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑的步骤，
其中所述联硼酸频那醇酯中的硼为10B。
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，由结构式II所示的化合物制备所述的和β淀粉样蛋白特异性结合的化合物的方法包括：
由2-(4-硝基苯)-6-溴苯并噻唑和联硼酸频那醇酯反应生成2-(4-硝基苯)-6-硼酸频哪醇酯苯并噻唑的步骤；
2-(4-硝基苯)-6-硼酸频哪醇酯苯并噻唑被氧化剂氧化为2-(4-硝基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑的步骤；
2-(4-硝基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑被还原剂还原为2-(4-氨基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑的步骤；
2-(4-氨基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑、碘甲烷和三氟甲基磺酸银在高温条件下反应生成由结构式I所示的化合物2-(甲胺基苯)-6-二羟基硼基苯并噻唑的步骤；
其中所述的联硼酸频那醇酯中的硼为10B。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述碘甲烷中的碳为11C。
7.如权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，所述的氧化剂为偏高碘酸钠。
8.如权利要求1所述的化合物在制备与β淀粉样蛋白特异性结合的药物中的应用。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述药物和中子捕获治疗装置结合用以消除β淀粉样蛋白。
10.如权利要求2所述的化合物在制备β淀粉样蛋白PET显像剂中的应用。
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