[发明专利]一种治疗晚期卵巢癌的注射用冻干组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗晚期卵巢癌的注射用冻干组合物，其特征在于主要由活性成分卡铂、赋形剂、吐温-80和pH调节剂组成；所述的赋形剂为乳糖、葡萄糖、海藻糖、蔗糖、右旋糖酐20、右旋糖酐40、右旋糖酐70、氯化钠中的至少一种；或者所述的赋形剂为包含有麦芽糖及以下之中的至少一种：乳糖、葡萄糖、海藻糖、蔗糖、右旋糖酐20、右旋糖酐40、右旋糖酐70、氯化钠；所述的活性成分卡铂与赋形剂麦芽糖的质量比为1：（1.0～2.0）；所述的活性成分卡铂与吐温-80的质量比为1：（0.5～0.9）；所述pH值为注射用冻干组合物复溶后的溶液，其范围为3.8～4.2；所述的pH调节剂为盐酸、醋酸、磷酸、乳酸、枸橼酸、氨水、氢氧化钠中的至少一种；或者所述的pH调节剂为盐酸或氨水及以下之中的至少一种：盐酸、醋酸、磷酸、乳酸、枸橼酸、氨水、氢氧化钠。

2.根据权利要求1所述的一种治疗晚期卵巢癌的注射用冻干组合物，其特征在于，其制备方法包括以下步骤：

（1）配制

a.称取处方量的赋形剂和吐温-80溶于适量的注射用水中，搅拌混合均匀，加入处方量的卡铂，搅拌溶解；

b.搅拌溶解完毕，用pH调节剂调节pH值；

c.调节pH值完毕，用注射用水定容至全量，取样检测中间产品溶液，合格后准备灌封；

（2）洗瓶烘干

将中性硼硅玻璃管制注射剂瓶通过洗瓶机洗涤干净，300℃以上杀菌干燥，传至灌装间备用；

（3）胶塞处理

将注射用冷冻干燥无菌粉末用溴化丁基橡胶塞经胶塞清洗机清洗干净，121℃蒸汽热压灭菌15分钟，干燥后备用；

（4）铝塑盖处理

将抗生素瓶用铝塑组合盖经清洗机洗涤，灭菌，干燥后，取出备用；

（5）灌装

药液经0.22μm的微孔滤膜过滤后进行灌装；半加胶塞，放入冷冻干燥机内冷冻干燥；

（6）冻干

冻干结束后压紧胶塞，破除冻干机真空，取出产品；

（7）轧盖、外洗

将冻干后压塞合格的中间产品经轧盖机轧盖，外洗；

（8）目检、包装

逐瓶目检，剔除破损、轧盖不良、外观异常等不合格品；合格品包装。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的一种治疗晚期卵巢癌的注射用冻干组合物，其特征在于，所述冷冻干燥方法分以下三个阶段进行：

（1）预冻阶段：将灌装并半加塞的半成品置于冻干机箱内的隔板上进行预冻，并使半成品在尽可能短的时间内达到预冻温度，预冻温度范围为-50～-40℃之间，时间约90～150min；

（2）升华干燥阶段：干燥箱内的真空度达到80mTorr～120mTorr时，将主干燥温度升至-18.0～-14.0℃；用时约60～120min，保温时间约480min～720min；

（3）再干燥阶段：将再干燥温度升高至25～35℃，用时约90～150min，将干燥箱内的真空度抽至极限真空，保温时间约210～270min，得注射用冻干组合物。