[发明专利]二芳基乙烯基环胺衍生物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201810186605.2 申请日: 2018-03-07
公开(公告)号: CN108383775A 公开(公告)日: 2018-08-10
发明(设计)人: 梁鑫淼;赵耀鹏;王长健;王纪霞;张秀莉;刘艳芳 申请(专利权)人: 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
主分类号: C07D211/22 分类号: C07D211/22;C07D207/08;C07D409/10;A61K31/4535;A61K31/40;A61K31/445;A61P11/06;A61P11/00;A61P29/00;A61P11/02;A61P37/08;A61P31/00;A61P25/16
代理公司: 上海邦德专利代理事务所(普通合伙) 31312 代理人: 余昌昊
地址: 225316 江苏省泰州市药城大道一号(创*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 二芳基乙烯 胺衍生物 基环 制备 慢性阻塞性肺疾病 生物活性测试 胆碱能活性 芳基取代基 过敏性鼻炎 羟基衍生物 功能基团 类化合物 邻位羟基 药物活性 拮抗活性 流鼻涕 尿失禁 帕金森 乙烯基 邻位 哮喘 羟基 感冒 疾病 治疗
【权利要求书】:

1.一种二芳基乙烯基环胺衍生物,其特征在于,其通式如下:

2.根据权利要求1所述的二芳基乙烯基环胺衍生物,其特征在于,R1为-C1-10烷基;

R2为-H、-C1-10烷基、-C1-4-O-C1-4烷氧烷基、-C3-6环烷基、苄基、-SiR2aR2a’R2a”、-COR2b、-CO-OR2b、-COAr’、-CO-OAr’、-CO-NR2cR2c’或-SO2-NR2cR2c’

R2a、R2a’、R2a”各为C1-4烷基或苯基;R2b、R2c和R2c’各为H或这个-C1-10烷基;Ar’包括苯基;

R5为-H、-OH、-CF3、-CN、卤素、-C1-10烷基、-O-C1-10烷氧基、-C1-4-OH羟基烷基、-C1-4-O-CO-C1-10烷基羧酸酯基烷基、-C1-4-O-C1-10烷氧烷基或与R2相同的酯基;

R3、R4和R6各为-H、-OH、-CF3、-CN、卤素、-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-O-C1-10烷氧基、-C1-4-OH羟基烷或-C1-4-O-C1-4烷氧烷基;

n为1至5之间的整数;

Ar为取代或未取代的芳基或杂环芳基,包括苯基、噻吩基、呋喃基或吡啶基。

3.根据权利要求2所述的二芳基乙烯基环胺衍生物,其特征在于,R1的所属基团中,-C1-10烷基上的氢被-C3-6环烷基、-O-C1-6烷氧基、羟基、卤素、苯基或苯氧基任一基团取代;苯基上的H被至少一个取代基:-C1-3烷基、-O-C1-3烷氧基或卤素取代;

Ar’的所属基团中,苯基被至少一个取代基:-CF3、-CN、卤素、硝基、-C1-10烷基、-C2-4烯基或炔基、-O-C1-10烷氧基、-NHSO2R2b、-COOR2b、-SO2R2b、-SO2NR2bR2b、-NR2bR2b、-CONR2bR2b在任意位取代;

Ar的所属基团中,芳基或杂环芳基被至少一个取代基:-H、-OH、-CF3、-CN、卤素、-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-O-C1-10烷氧基在任意位取代。

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