[发明专利]一种天然产物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201810161653.6 | 申请日： | 2018-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN108285457B | 公开（公告）日： | 2019-11-08 |
| 发明（设计）人： | 王博;张巫峡;肖德海 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C07D493/08 | 分类号： | C07D493/08;A61P25/00 |
| 代理公司： | 长春众邦菁华知识产权代理有限公司 22214 | 代理人： | 王莹 |
| 地址： | 130022 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 天然产物 制备 中枢神经系统疾病 钙离子通道 应用 药物化学 药物使用 式中 治疗 | ||
【说明书】：
本发明涉及一种天然产物及其制备方法与应用，属于药物化学技术领域。解决了如何提供一种对T型钙离子通道具有非常好的抑制效果，可以作为治疗中枢神经系统疾病的药物使用的天然产物及其制备方法与应用的技术问题。本发明的天然产物，结构式如下式所示，式中，R1为氢，R2为I或II或III；或者R2为氢，R1为II或III。该天然产物对T型钙离子通道具有非常好的抑制效果，可以作为治疗中枢神经系统疾病的药物。
技术领域
本发明属于药物化学领域，具体涉及一种天然产物及其制备方法与应用。
背景技术
T型钙离子通道(TTCC)能够调节神经元兴奋性，与各种中枢神经系统(CNS)疾病有关，例如失神癫痫，失眠，神经性疼痛和帕金森病。因此，在现代药物开发中T型钙离子通道已被确定为有吸引力的治疗靶点。许多经典的抗中枢神经系统疾病化合物能够作用于T型钙离子通道上，但通常有局限的特异性。在过去十年中，具有很高特异性的T型钙离子通道抑制剂已经成功开发，在动物模型的神经疾病中表现出功效。但是，这些化合物分子大部分还没有市场，因为它们正在进行临床试验和/或是被专利所保护，限制了人们研究T型钙离子通道的生理学和病理生理学。
天然产物不仅极大地推动了我们对中枢神经系统的基本生物学过程的认识，也在中枢神经系统疾病药物开发中发挥了关键作用。
发明内容
本发明解决的技术问题是如何提供一种对T型钙离子通道具有非常好的抑制效果，可以作为治疗中枢神经系统疾病的药物使用的天然产物及其制备方法与应用。
本发明解决上述技术问题采取的技术方案如下。
天然产物，结构式为：
式中，R1为氢，R2为I或II或III；或者R2为氢，R1为II或III；
本发明还提供上述天然产物的制备方法，步骤如下：
步骤一：将2’,5’-二羟基苯乙酮与草酸二甲酯在碱性条件下缩合，得到如式2所示的化合物2；
步骤二：将步骤一得到的化合物2的酚羟基保护，得到如式3所示的化合物3；
步骤三：将异戊烯基格式试剂交换成铜试剂后，与步骤二得到的化合物3在Lewis酸作用下发生Michael加成，得到如式4所示的化合物4；
步骤四：将步骤三得到的化合物4用酸脱去保护基，得到如式5所示的化合物5；
步骤五：将步骤四得到的化合物5的酚羟基邻位溴代，得到如式6所示的化合物6；
步骤六：将如式7a或式7b所示的化合物7中的一个溴交换成铜试剂后连接侧链，得到如式8所示的化合物8；
式8中，R5为氢，R6为IV或V；或者，R6为氢，R5为I、IV或V；
步骤七：将步骤六得到的化合物8中的溴交换成锂试剂后取代为硼酸，得到如式9所示的化合物9；
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- 一种双环戊二烯环氧化制备二氧化双环戊二烯的方法-201711024923.0
- 周飞;翁羽飞;吴忠平;奚军;王继媛;蒋方红;许艾娜 - 中国石油化工股份有限公司;中国石化上海石油化工股份有限公司
- 2017-10-27 - 2019-05-07 - C07D493/08
- 本发明公开了一种双环戊二烯环氧化制备二氧化双环戊二烯的方法。本发明以双环戊二烯为反应原料，过氧化氢为氧化剂，以聚对卤代苯乙烯‑二乙烯基苯季鏻盐型阴离子交换树脂负载杂多酸或过氧杂多酸为催化剂，采用固定床或间歇釜式反应器进行环氧化反应制得二氧化双环戊二烯。本发明的方法简单，催化剂具有耐热性好，寿命稳定，环境友好，目标产物收率高，可以大于90％。
- 一种姜黄醇半抗原及完全抗原的合成方法-201611146460.0
- 王勇;钟兵;沈鹤霄;陈思;闫彩霞 - 中国人民解放军第三军医大学第一附属医院
- 2016-12-13 - 2019-05-07 - C07D493/08
- 本发明提供了一种姜黄醇半抗原及完全抗原的合成方法，所述姜黄醇半抗原的合成方法，包括如下步骤：提供第一溶液，其中所述第一溶液包含姜黄醇和丁二酸酐分散于第一溶剂中，所述第一溶剂为吡啶；加热所述第一溶液反应，反应后的所述第一溶液经旋转蒸发以旋干得到固体；采用弱碱性溶液溶解所述固体得到第二溶液，在所述第二溶液中加入酸性溶液，直至有沉淀析出，加入酯类物质进行萃取，合并有机相，旋转蒸发以旋干有机相，得固体姜黄醇‑丁二酸单酯偶联物。本发明可再通过姜黄醇‑丁二酸单酯偶联物得到最终偶联产物，从而成为完全抗原，且从姜黄醇到最终偶联产物产率得到完全抗原的产率可达90％。
- 玫瑰黄链霉菌两种活性代谢产物的结构及其制备-201710091330.X
- 李亚宁;刘大群;赤国彤;韩兴;孟庆芳 - 河北农业大学
- 2017-02-21 - 2019-05-03 - C07D493/08
- 本发明公开了玫瑰黄链霉菌（Streptomyces roseoflavus）的两种抗菌活性代谢产物—五烯大环內酯类代谢产物Roflamycoin和Menmyco‑A的结构及其制备方法。这两个具有抑菌活性的化合物是从玫瑰黄链霉菌菌株0116发酵液中分离纯化后得到的，有望用于高效农用抗生素的开发和应用。
- 蛋巢菌素类化合物、制备方法及其抗神经炎症的应用-201710179693.9
- 高锦明;魏景;寇融巍;郭万慧 - 西北农林科技大学
- 2017-03-23 - 2019-04-30 - C07D493/08
- 本发明公开了蛋巢菌素类化合物、制备方法及其抗神经炎症的应用，具体涉及10个蛋巢菌素化合物、制备方法及其用于制备抑制环氧合酶‑2(COX‑2)活性和一氧化氮合酶(iNOS)活性的应用，公开了上述化合物的化学结构式以及相应的核磁数据。上述化合物是从一株非洲黑蛋巢菌的发酵液中分离得到，该菌购买于中国普通微生物菌种保藏管理中心，编号为：CGMCC 5.1163。
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