[发明专利]包含1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-2-噻吩基-甲基苯衍生物的药物制剂

说明书

包含1‑(β‑D‑吡喃葡萄糖基)‑2‑噻吩基‑甲基苯衍生物的药物制剂。本发明涉及包括式(I)的化合物或其前药或药学上可接受的盐的制剂，

本申请是申请日为2011年5月11日，申请号为201180023642.8 (PCT/US2011/036038)，发明名称为“包含1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-2-噻吩基- 甲基苯衍生物作为SGLT抑制剂的药物制剂”的发明专利申请的分案申请。

相关申请的交叉引用

本申请要求2010年5月11日提交的美国临时申请61/333,495的权益，其通 过引用全文并入本文。

关于联邦资助的研究或开发的声明

下述的发明的研究和开发没有得到联邦资助。

技术领域

本发明涉及包含本文公开的式(I)的化合物、其前药或其药学上可接受的 盐的新型药物组合物，所述组合物可用于治疗糖尿病、肥胖、糖尿病并发症 和相关疾病。

背景技术

WO 2005/012326(其公开内容通过引用整体并入本文)公开了一类作 为钠依赖性的葡萄糖运载体(SGLT)抑制剂的化合物以及这些化合物的治疗 用途，诸如治疗糖尿病、肥胖、糖尿病并发症等等。WO 2005/012326公开 了化合物1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯)。1- (β-D-吡喃葡萄糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯)半水合物及其 某些晶体形式公开在WO 2008/069327中，WO 2008/069327的公开内容也以 引用方式全文并入本文。

发明内容

在它的许多实施方案中，本发明提供了式(I)的化合物、其前药或其药学 上可接受的盐的新型药物组合物，以及使用这样的药物组合物治疗、预防、 抑制或改善与钠依赖性的葡萄糖运载体有关的一种或多种疾病的方法。

本发明的一个方面表征了一种可口服施用的药物制剂，所述药物制剂包 含：

(a)式(I)的化合物或其前药或药学上可接受的盐，

其中

R₁是卤素、氰基、任选取代的低级烷基或任选取代的低级烷氧基；

并且

R₂是任选取代的芳基或任选取代的杂环基；

(b)至少一种稀释剂或填充剂；

(c)任选的至少一种崩解剂；

(d)任选的至少一种粘合剂；和

(e)任选的至少一种润滑剂；

其中

所述式(I)的化合物以约1％至约80重量％范围内的量存在；

所述稀释剂或填充剂以约10％至约95重量％范围内的量存在；

所述崩解剂，如果存在的话，以约0.1％至约20重量％范围内的量存在；

所述粘合剂，如果存在的话，以约0.1％至约20重量％范围内的量存在； 和

所述润滑剂，如果存在的话，以约O.1％至约5重量％范围内的量存在， 所有上述重量％是基于所述制剂的重量。

在某些实施方案中，式(I)的化合物是本文所述的式(I-S)的化合物。

在某些实施方案中，本发明涉及一种可口服施用的药物制剂，所述药物 制剂包含与生物利用度促进剂相组合的本文所述的式(I)的化合物。