[发明专利]包含1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-2-噻吩基-甲基苯衍生物的药物制剂

权利要求书

1.一种可口服施用的药物制剂，所述药物制剂包含：

(a)式(I)的化合物或其前药或药学上可接受的盐

其中

R₁是卤素、氰基、任选取代的低级烷基或任选取代的低级烷氧基；并且

R₂是任选取代的芳基或任选取代的杂环基；

(b)至少一种稀释剂或填充剂；

(c)任选的至少一种崩解剂；

(d)任选的至少一种粘合剂；和

(e)任选的至少一种润滑剂；

其中

所述式(I)的化合物以约1％至约80重量％范围内的量存在；

所述稀释剂或填充剂以约10％至约95重量％范围内的量存在；

所述崩解剂，如果存在的话，以约0.1％至约20重量％范围内的量存在；

所述粘合剂，如果存在的话，以约0.1％至约20重量％范围内的量存在；

并且

所述润滑剂，如果存在的话，以约0.1％至约5重量％范围内的量存在，

所有上述重量％均基于所述制剂的重量。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中

R₁是卤素原子或低级烷基；并且

R₂是任选被1-3个选自下述的取代基取代的苯基：卤素原子、氰基、低级烷基、卤代-低级烷基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基、亚甲二氧基、亚乙氧基、单-或二-低级烷基氨基、氨甲酰基和单-或二-低级烷基氨甲酰基。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述式(I)的化合物是式(I-S)的化合物：

或其前药或药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述化合物以约25mg至约600mg的量存在。

5.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述化合物以约50mg至约300mg的量存在。

6.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述化合物以约100mg的量存在。

7.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述化合物以约300mg的量存在。

8.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述化合物是1-(β-D-吡喃葡萄糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯)半水合物。

9.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述制剂是片剂。

10.一种用于治疗钠依赖性的葡萄糖运载体介导的障碍的方法，所述方法包括：给有此需要的患者施用根据权利要求3所述的药物组合物。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述化合物以约50mg至约300mg的剂量每天施用1次。

12.根据权利要求10所述的方法，其中所述化合物以约100mg/天的剂量施用。

13.根据权利要求10所述的方法，其中所述化合物以约300mg/天的剂量施用。

14.一种可口服施用的药物制剂，所述药物制剂包含：

(a)式(I-S)的化合物或其前药或药学上可接受的盐，

其以约40％至约60重量％范围内的量存在；

(b)至少一种稀释剂或填充剂，其以约30％至约50重量％范围内的量存在；

(c)至少一种崩解剂，其以约3％至约10重量％范围内的量存在；

(d)至少一种粘合剂，其以约0.5％至约5重量％范围内的量存在；和

(e)至少一种润滑剂，其以约0.5％至约2重量％范围内的量存在；

其中所述重量％是基于所述制剂的重量。