[发明专利]一种生物相容微乳液为载体的二氢杨梅素药剂、制备方法及应用在审
| 申请号： | 201810124139.5 | 申请日： | 2018-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN108125947A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 王仲妮;董爽爽;周玉芳;梁净净 | 申请（专利权）人： | 山东师范大学 |
| 主分类号： | A61K31/352 | 分类号： | A61K31/352;A61K47/26;A61K47/28;A61K47/14;A61P39/06 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王志坤 |
| 地址： | 250014 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 微乳液 抗氧化活性 释放率 二氢杨梅素 生物相容 制备 混合表面活性剂 肉豆蔻酸异丙酯 一级动力学方程 硬脂酸蔗糖酯 助表面活性剂 表面活性剂 脱氧胆酸钠 油溶性药物 缓释作用 水包油型 连续型 异丙醇 构筑 释放 应用 发现 | ||
1.一种生物相容微乳液为载体的二氢杨梅素药剂，由药物二氢杨梅素、混合表面活性剂、肉豆蔻酸异丙酯、水组成；混合表面活性剂、肉豆蔻酸异丙酯和水组成二氢杨梅素的载体，其中水占载体的50％-65％；混合表面活性剂与油相的比为8.5:1.5～9.5:0.5；
所述混合表面活性剂、肉豆蔻酸异丙酯、水组成微乳液结构；
所述混合表面活性剂由硬脂酸蔗糖酯、脱氧胆酸钠、异丙醇组成；异丙醇为助表面活性剂；硬脂酸蔗糖酯、脱氧胆酸钠为表面活性剂。
2.根据权利要求1所述的一种生物相容微乳液为载体的二氢杨梅素药剂，其特征在于：所述二氢杨梅素在微乳液中的饱和溶解度最大为3.74mg/mL。
3.根据权利要求1所述的一种生物相容微乳液为载体的二氢杨梅素药剂，其特征在于：所述混合表面活性剂与肉豆蔻酸异丙酯的比例为9:1。
4.根据权利要求1所述的一种生物相容微乳液为载体的二氢杨梅素药剂，其特征在于：所述表面活性剂与助表面活性剂的质量比为6:4。
5.根据权利要求1所述的一种生物相容微乳液为载体的二氢杨梅素药剂，其特征在于：所述表面活性剂中硬脂酸蔗糖酯和脱氧胆酸钠的比为7:3。
6.根据权利要求1所述的一种生物相容微乳液为载体的二氢杨梅素药剂，其特征在于：药剂的pH为7.4。
7.一种生物相容微乳液为载体的二氢杨梅素药剂的制备方法，其特征在于：具体的步骤为：
1)将表面活性剂硬脂酸蔗糖酯和脱氧胆酸钠预先称重于比色管中混合；
2)在步骤1)的到的混合物中加入异丙醇，形成混合表面活性剂体系；
3)在步骤2)中得到的混合表面活性剂体系中加入油相肉豆蔻酸异丙酯，在一定温度下漩涡混匀；
4)将步骤3)得到的混合物进行磁力搅拌，在一定温度下将水相逐滴地加入混合物中；
5)将步骤4)得到的混合物中加入二氢杨梅素，得到药剂。
8.根据权利要求7所述药剂的制备方法，其特征在于：所述步骤3)的温度为50-60℃。
9.根据权利要求7所述药剂的制备方法，其特征在于：所述步骤4)的温度为40℃。
10.根据权利要求1所述的一种生物相容微乳液为载体的二氢杨梅素药剂在抗氧化药剂方面的应用。
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