[发明专利]一种甾体皂苷和甾体生物碱类化合物及制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种甾体皂苷和甾体生物碱类化合物及制备方法和用途，该甾体皂类化合物和该甾体生物碱类化合物，是从白英中提取分离得到的一种新的甾体皂类化合物和一种新的甾体生物碱类化合物，甾体生物碱结构中苷元在茄属中较为罕见。通过核磁及MS分析，确定甾体皂类化合物分子式为C₃₃H₅₄O₈；甾体生物碱类化合物分子式为C₄₅H₇₀NO₁₇。这两个化合物对抗血小板聚集和人胃癌细胞SGC7901具有抑制作用，有望成为新的治疗肿瘤的药物。上述甾体皂类化合物和甾体生物碱类化合物的制备方法，是从白英中提取分离，方法操作简单，提取出的甾体皂类化合物和甾体生物碱类化合物纯度高、收率好。

技术领域

本发明提供一种甾体皂苷和甾体生物碱类化合物及制备方法和用途，为一种新的甾体皂苷类化合物和一种新的甾体生物碱类化合物，同时提供了这两种化合物的制备方法；本发明进一步公开了这两种化合物的医用用途，属于医学制药技术领域。

背景技术

中药白英（Solanum lyratum Thunb.）为茄科（Solanaceae）茄属（Solanum L.）植物白英的干燥全草，别名蜀羊泉、白毛藤、毛千里光、毛风藤、毛葫芦、毛秀才。属多年生草质藤本，在《神农本草经》、《本草纲目》等医药古籍中均有记载，其干燥全草作为传统中药已有两千多年的应用历史。全国大部分地区均有分布，主产地为江苏、浙江、安徽等地。具有清热解毒、利湿消肿、活血止痛、祛风止痒等功效，现为常用于疟疾、黄疽、水肿、淋病、风湿关节炎、胆囊炎、子宫颈糜烂等疾病的治疗。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新的甾体皂苷类化合物和一种新的甾体生物碱类化合物及其制备方法和应用。

本发明所述的一种甾体皂苷类化合物，结构化学名称为：(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5α-20(22)-烯-呋甾-3β,26-二醇（简称：BY1）；具有以下化学结构式：

分子式：C₃₃H₅₄O₈；分子量： 578。

本发明所述的一种的甾体生物碱类化合物，结构化学名称为：16,23-环氧-22,26-环亚胺-胆甾醇-22(N),23,25-三烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃半乳糖苷（简称：BY2），具有以下化学结构式：

分子式：C₄₅H₆₉NO₁₇；分子量：895。

本发明所述的一种甾体皂苷类化合物的制备方法，包括如下步骤：

以白英全草干燥药材为原料，以50％-95％乙醇水溶液加热回流提取2-3次，每次1-2小时，浓缩去除无醇，将浓缩液过大孔吸附树脂，依次用水、乙醇水溶液梯度洗脱，低浓度乙醇洗脱部分浓缩后混悬于水中得混悬液，依次加入与混悬液体积相等的乙酸乙酯、正丁醇萃取，将各个萃取溶液浓缩，得到浸膏，将正丁醇萃取物经硅胶柱色谱，用体积配比为10:1-1:3的二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇溶液进行梯度洗脱，其中二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇合适配比的洗脱物经半制备ODS高效液相色谱进行纯化，以乙腈-水溶液为流动相，即得化合物BY2；

所述二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇的配比为105:5-95:15；

所述二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇-水的配比为70:20:1.5-60:20:3；