[发明专利]一种含有6-甲基尿嘧啶结构化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201810042494.8 | 申请日： | 2018-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN110128355A | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 李丕旭;王鹏;谷向永;杨海龙;刘远华;夏辉 | 申请（专利权）人： | 苏州鹏旭医药科技有限公司;诚达药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54;C07D279/06 |
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| 地址： | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备方法和应用 尿嘧啶衍生物 结构化合物 医药中间体 原子经济性 反应收率 放大生产 制备过程 制备 申请 | ||
1.一种用于制备Elagolix药物的中间体化合物4的制备方法，包括化合物3发生分子内反应生成Elagolix药物中间体化合物4的步骤：
。
2.根据权利要求1所述的方法，化合物3在有机溶剂中，加热的条件下反应得到化合物4，其中所述温度为50~200 °C ，所述有机溶剂选自二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基乙酰胺（DMA）、乙腈、正丁醇、叔丁醇、二氧六环、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮 (NMP)、环丁砜等中溶剂一种或更多种。
3.根据权利要求1所述的方法，化合物3在有机溶剂中，加热的条件下反应得到化合物4，优选的溶剂为二甲基甲酰胺（DMF）或N-甲基吡咯烷酮 (NMP)，优选的反应温度为80~160°C。
4.一种化合物具有式3的结构：
。
5.根据权利要求3所述的化合物3，其双键为顺式或反式结构，化合物3为双键顺式化合物，或反式化合物，或者两者的混合物。
6.根据权利要求3所述的化合物3可用于制备Elagolix药物。
7.一种用于制备化合物3的方法，包括由化合物1和2发生缩合反应生成化合物3的步骤：
。
8.根据权利要求7所述的方法，化合物1与化合物2反应制备式化合物3，其中化合物1的使用摩尔当量在0.8~5之间；优选的，化合物1的使用摩尔当量在1~3之间。
9.根据权利要求7所述的方法，化合物1与化合物2在有机溶剂中，加热的条件下反应得到化合物3，所述有机溶剂选自二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基乙酰胺（DMA）、乙腈，四氢呋喃、甲基四氢呋喃、异丙醇、正丁醇、叔丁醇、二氧六环、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮、环丁砜等中溶剂一种或更多种，所述温度为50~200 °C。
10.根据权利要求7所述的方法，在有机溶剂中，加热的条件下反应得到化合物3，所述溶剂为异丙醇，所述反应温度为80~150 °C。
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