[发明专利]微针及微针贴片

说明书

本发明涉及一种微针和微针贴片，所述微针包括微针形状的基质和包埋于基质中的活性成分，所述基质为葡聚糖与单宁酸聚合而成的水凝胶，所述活性成分为具有医疗或美容功效的物质，将贴片敷于皮肤上时，经过拇指的短暂按压，能够将微针插入皮肤中之后提供所述治疗活性成分的持续释放。本发明的微针及微针贴片，在无高度的熟练或痛症的情况下，可有效地进行药理活性物质的经皮传递。葡聚糖和单宁聚合物为网络结构，具有更强的硬度和韧性，所制成的微针不易折断，更易于穿透皮肤角质层。

技术领域

本发明涉及微针，更详细地，涉及将生物来源的无毒可生物降解的具有生物相容性的葡聚糖用于药学、医学或美容功效的活性物质的经皮给药的微针及微针贴片。

背景技术

常见的给药方式主要有口服给药和注射给药。口服给药是最方便的一种给药方式，但由于胃内某些水解酶和肝脏首过代谢，对于一些蛋白质类药物不能达到治疗效果。注射给药需要高度熟练专业技术的医师，疼痛不安全，并且会产生尖锐的医疗废物。

经皮给药(transdermal drug delivery)为近年来受到瞩目的一种给药方式。利用直径和高度限于数十或数百微米的微针装置穿过作为经皮药传递的主要屏障层的皮肤的角质层，形成贯穿毛皮部的许多微通道，通过这些微通道，充分量的药物可到达表皮层或真皮层，之后药物通过血管和淋巴腺被吸收。其能够利用非侵入性的给药方式，让药物或疫苗通过皮肤吸收而发挥药效。皮肤中水解酶活性较低，可以避免蛋白与多胺类药物的失活。

作为其它应用，上述多个微针也用于美容目的。例如在微针上涂覆上述美容生理活性物质后，通过利用上述多个微针在皮肤内形成的多个微通道来经皮传递。

上述微针是由葡聚糖改性后制成，葡聚糖是由重组大肠杆菌产胞内酶经细胞破碎后得到的酶液再催化蔗糖产生，生物来源的葡聚糖具有无毒、良好的生物相容性和生物可降解性，不会引起生物组织体免疫反应，是一种理想的微针及微针贴片的原料。葡聚糖聚合物微针在活的皮肤层中降解后，所述活性成分被逐渐释放。

然而，当微针及微针贴片特别用于传输医药活性成分或疫苗活性成分时，如何控制医药活性成分或疫苗活性成分的携带量就变得相当重要。而且，葡聚糖虽然有良好的生物相容性和生物可降解性，但是由于其硬度和韧性不够，作为微针的材质使用，常常易折断，不易刺入皮肤。而且如何有效控制微针贴片中医药活性成分或疫苗活性成分的携带量也是一个难题，现有的工艺方法仍有改进的必要。

此外，现有技术中，往往使用N,N-亚甲基丙烯酰胺、过氧化二异丙苯等作为交联剂，而此类化学物质在人体中不能降解，对细胞有害。

发明内容

本发明的目的在于提供一种基于葡聚糖和单宁聚合物水凝胶的微针及微针贴片，该微针及微针贴片可在无高度的熟练并不产生疼痛感的情况下，有效地进行药学或美容物质的经皮传递，使用方便，并且，葡聚糖和单宁聚合物相比于葡聚糖，其硬度和韧性都更强，所制成的微针不易折断，更易于穿透皮肤角质层。

为达成前述目的，本发明提供一种微针，所述微针包括微针形状的基质和包埋于基质中的活性成分，所述基质为葡聚糖与单宁酸聚合而成的水凝胶，所述活性成分为具有医疗或美容功效的物质。

单宁酸的结构为单宁酸是一种植物提取物，也具有生物相容性和生物可降解性，葡聚糖和单宁聚合物为网络结构，具有更强的硬度和韧性，使微针能穿透皮肤角质层而不易折断。

优选的，所述活性成分为小分子药物、蛋白质、肽、基因、抗体、麻醉剂、胰岛素、疫苗、多糖类或美容成分。

优选的，所述小分子药物为环丙沙星、阿司匹林、左氧氟沙星或诺氟沙星。

优选的，所述的葡聚糖每个葡萄糖残基含有三个羟基，其分子式为

优选的，所述的葡聚糖由细菌产酶催化蔗糖产生。