[发明专利]2-吡啶酮的催化合成方法

说明书

本发明涉及了一种2‑吡啶酮的催化合成方法，将5‑酰基‑3,4‑二氢吡喃类化合物、取代乙腈类化合物、催化剂HCP‑NHC‑Cu、溶剂混合进行反应。所述5‑酰基‑3,4‑二氢吡喃类化合物与取代乙腈类化合物的摩尔比为1:1.05～1.2，所述5‑酰基‑3,4‑二氢吡喃类化合物与催化剂HCP‑NHC‑Cu的摩尔比为的1:0.01～0.1，所述催化剂HCP‑NHC‑Cu为卡宾基微孔有机聚合物负载CuCl，所述反应温度为80‑120℃，所述反应时间为6.0‑10.0小时。反应结束后，经过滤，柱层析后即得2‑吡啶酮。本发明的合成方法具有反应条件温和，工艺简单、收率高、环境友好的优点。

技术领域

本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种2-吡啶酮的催化合成方法。

背景技术

最近十多年来，关于铜催化的杂环化合物合成功能反应研究的较多，并且出现了各种新型的配体稳定的铜催化剂的报道，同时也取得了较大的进展。随着工业化产业的发展，负载型多相催化剂的运用无疑是减少了均相催化剂的使用及提高了生产的效率。对铜基均相催化剂来讲，绝大多数均相反应均需要有机配体的引入来提高铜催化剂的催化效率。因此，将配体通过各种方法负载于非均相载体上，从而实现铜催化的非均相化成为研究趋势。

2-吡啶酮是一类重要的含氮杂环化合物，广泛存在于天然产物及人工合成化合物之中，且此类化合物大多具有重要的生物、药物活性。例如，Lycoricidine、Narciclasine和Pancratistatin是从水仙属植物中分离得到的生物碱，均具有良好的生物活性，如昆虫拒食活性等。目前，人们对含羟基的2-吡啶酮类化合物合成方法研究主要集中在1-羟基-2-吡啶酮和4-羟基-2-吡啶酮两类化合物上，采用：1)非环反应前体，如二羰基化合物、炔酮、共轭烯酮、二硫缩烯酮等合成中间体，通过经典的Knoevenagel缩合、Michael加成、Diels-Alder反应、Vilsmeier反应等常用方法；2)采用已有的2-吡啶酮母核结构，通过亲电、亲核取代，氧化还原，催化偶联等方法对原有母核结构进行修饰，以此构建新的2-吡啶酮化合物。而6-羟基-2-吡啶酮作为一类含羟基2-吡啶酮，在医药、农药及染料等行业也有着许多应用，但关于6-羟基-2-吡啶酮合成方法的报道却较少。

发明内容

本发明针对现有技术的不足之处，提供一种工艺简单、收率高、环境友好的2-吡啶酮的催化合成方法。

为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为：一种2-吡啶酮的催化合成方法，将5-酰基-3,4-二氢吡喃类化合物、取代乙腈类化合物、催化剂、溶剂混合进行反应。所述5-酰基-3,4-二氢吡喃类化合物与取代乙腈类化合物的摩尔比为1:1.05～1.2，所述5-酰基-3,4-二氢吡喃类化合物与催化剂HCP-NHC-Cu的摩尔比为的1:0.01～0.1，所述催化剂HCP-NHC-Cu为卡宾基微孔有机聚合物负载CuCl，所述反应温度为80-120℃，所述反应时间为6.0-10.0小时。反应结束后，经过滤，柱层析后即得2-吡啶酮。

反应方程式可表示如下：

进一步，所述的5-酰基-3,4-二氢吡喃类化合物结构为：