[发明专利]用于治疗癌症的IRS/STAT3双重调节剂和抗PD-1/PD-L1抗体的组合在审
| 申请号： | 201780097712.1 | 申请日： | 2017-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN111479584A | 公开（公告）日： | 2020-07-31 |
| 发明（设计）人： | 哈达斯·鲁文尼;拉纳·库珀尔施米特;伊扎克·哈威翁 | 申请（专利权）人： | 特尔诺沃有限公司 |
| 主分类号： | A61K39/39 | 分类号： | A61K39/39;A61K31/5415;A61K31/165;A61P35/00;C07C327/44;C07D279/08 |
| 代理公司： | 北京汉智嘉成知识产权代理有限公司 11682 | 代理人： | 金洁;郇春艳 |
| 地址： | 以色列*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 irs stat3 双重 调节剂 pd l1 抗体 组合 | ||
1.一种药物组合，其包含由式(I)的结构表示的化合物或其盐或水合物与抗程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)抗体、抗程序性细胞死亡蛋白1配体(PD-L1)抗体或其组合的组合
其中
R1、R2、R3、R5和R6各自独立地选自H、卤素、卤代烷基和OR16，其中R16是H或C1-C4烷基；
R4是H或CN；并且
R7是H或C1-C4烷基。
2.根据权利要求1所述的组合，其中所化合物选自：
3.根据权利要求2所述的药物组合，其中所述化合物由式4的结构表示：
4.一种药物组合，其包含由式(II)的结构表示的化合物或其盐或水合物与抗程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)抗体、抗程序性细胞死亡蛋白1配体(PD-L1)抗体或其组合的组合
其中
A是H或CN；
X1、X2、X3和X4各自独立地选自H、卤素、C1-C4烷基、卤代烷基和OR1，其中R1是H或C1-C4烷基；并且
X5是H或C1-C4烷基。
5.根据权利要求4所述的组合，其中所述化合物选自：
6.根据权利要求5所述的组合，其中所述化合物由式20的结构表示：
7.根据前述权利要求任一项所述的组合，其中所述抗PD-1抗体选自派姆单抗(可瑞达)、纳武单抗(欧狄沃)、AGEN-2034、AMP-224、BCD-100、BGBA-317、BI-754091、CBT-501、CC-90006、西米普利单抗、GLS-010、IBI-308、JNJ-3283、JS-001、MEDI-0680、MGA-012、MGD-013、PDR-001、PF-06801591、REGN-2810、SHR-1210、TSR-042、LZM-009、ABBV-181和匹第单抗。
8.根据权利要求7所述的组合，其中所述抗PD-1抗体是派姆单抗(可瑞达)。
9.根据权利要求1所述的组合，其中所述化合物由式4的结构表示，并且其中所述抗PD-1抗体是派姆单抗(可瑞达)。
10.根据前述权利要求任一项所述的组合，其中所述抗PD-L1抗体选自阿维鲁单抗(巴文西亚)、德瓦鲁单抗(盈丰齐)、阿特珠单抗(特善奇)、BMS-936559、CX-072、SHR-1316、M-7824、LY-3300054、FAZ-053、KN-035、CA-170、CK-301、CS-1001、HLX-10、MCLA-145、MSB-2311和MEDI-4736。
11.根据前述权利要求任一项所述的组合，其用于使肿瘤对使用抗程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)抗体、抗程序性细胞死亡蛋白1配体(PD-L1)抗体或其组合的免疫疗法敏感。
12.根据权利要求11所述的组合，其中所述肿瘤对单独使用抗PD-1和/或抗PD-L1抗体的治疗具有耐药性。
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