[发明专利]施用某些VMAT2抑制剂的方法在审
申请号: | 201780097535.7 | 申请日: | 2017-10-10 |
公开(公告)号: | CN111655034A | 公开(公告)日: | 2020-09-11 |
发明(设计)人: | 克里斯托弗·F·奥勃良;黑格·P·博齐根 | 申请(专利权)人: | 纽罗克里生物科学有限公司 |
主分类号: | A01N43/42 | 分类号: | A01N43/42;A61K31/473;C07D455/06 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 施用 某些 vmat2 抑制剂 方法 | ||
1.向有需要的患者施用选自缬苯那嗪和(+)-α-3-异丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇或其药物可接受的盐和/或同位素变体的囊泡单胺转运体2(VMAT2)抑制剂的方法,其中所述患者患有中度或重度肝损伤,所述方法包括:
将所述VMAT2抑制剂以等同于约40mg的缬苯那嗪游离碱的量每日一次施用至患有中度或重度肝损伤的所述患者。
2.向有需要的患者施用选自缬苯那嗪和(+)-α-3-异丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇或其药物可接受的盐和/或同位素变体的囊泡单胺转运体2(VMAT2)抑制剂的方法,其中所述患者患有中度或重度肝损伤,所述方法包括:
向患有中度或重度肝损伤的所述患者施用治疗有效量的所述VMAT2抑制剂,
其中所述VMAT2抑制剂的所述治疗有效量小于将向未患有中度或重度肝损伤的患者施用的量。
3.向有需要的患者施用选自缬苯那嗪和(+)-α-3-异丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇或其药物可接受的盐和/或同位素变体的囊泡单胺转运体2(VMAT2)抑制剂的方法,包括:
向所述患者施用治疗有效量的所述VMAT2抑制剂,
随后确定所述患者患有中度或重度肝损伤,以及
将所述VMAT2抑制剂以等同于约40mg的缬苯那嗪游离碱的量每日一次施用至所述患者。
4.向有需要的患者施用选自缬苯那嗪和(+)-α-3-异丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇或其药物可接受的盐和/或同位素变体的囊泡单胺转运体2(VMAT2)抑制剂的方法,包括:
向所述患者施用治疗有效量的所述VMAT2抑制剂,
随后确定所述患者患有中度或重度肝损伤,以及
以将小于向未患有中度或重度肝损伤的患者施用的量施用所述VMAT2抑制剂。
5.向有需要的患者施用选自缬苯那嗪和(+)-α-3-异丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇或其药物可接受的盐和/或同位素变体的囊泡单胺转运体2(VMAT2)抑制剂的方法,其中所述患者患有中度或重度肝损伤,所述方法包括:
向患有中度或重度肝损伤的所述患者施用治疗有效量的所述VMAT2抑制剂,
其中所述施用产生比未患有中度或重度肝损伤的患者的平均缬苯那嗪Cmax高约2倍至约3倍的平均缬苯那嗪Cmax。
6.向有需要的患者施用选自缬苯那嗪和(+)-α-3-异丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇或其药物可接受的盐和/或同位素变体的囊泡单胺转运体2(VMAT2)抑制剂的方法,其中所述患者患有中度或重度肝损伤,所述方法包括:
向患有中度或重度肝损伤的所述患者施用治疗有效量的所述VMAT2抑制剂,
其中所述施用产生比未患有中度或重度肝损伤的患者的平均(+)-α-3-异丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇AUC0-∞高约3倍至约4倍的平均(+)-α-3-异丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇AUC0-∞。
7.如权利要求1至6中任一项所述方法,其中所述患者患有中度肝损伤。
8.如权利要求1至6中任一项所述的方法,其中所述患者患有重度肝损伤。
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