[发明专利]具有酶促可裂解基团的抗体-药物-缀合物(ADC)有效
| 申请号： | 201780087040.6 | 申请日： | 2017-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN110312534B | 公开（公告）日： | 2023-04-04 |
| 发明（设计）人： | H-G.勒尔琴;A-S.雷布斯托克;B.斯泰尔特-路德维格;D.基尔霍夫;L.迪茨;C.马勒特;S.格雷文;S.马沙;S.伯恩特;A.索默;S.哈默 | 申请（专利权）人： | 拜耳制药股份公司;拜耳股份公司 |
| 主分类号： | A61K47/65 | 分类号： | A61K47/65;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 武晶晶 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 酶促可 裂解 基团 抗体 药物 缀合物 adc | ||
1.式(I)的抗体-药物缀合物或其盐、溶剂化物和这些溶剂化物的盐，
其中
X1代表CH，
X2代表C，
X3代表N；
R1代表氢或甲基，
R2代表甲基、-CH2-CH(CH3)2、-CH2-C(＝O)OH或异丙基，
R3代表甲基、-CH2-CH(CH3)2或–CH2-C(＝O)-NH2，
M代表以下基团
#-C(＝O)-CH(CH3)-NH-C(＝O)-CH2-NH-C(＝O)-CH2-CH(##)-COOH，
#-C(＝O)-CH(CH3)-NH-C(＝O)-CH2-NH-C(＝O)-CH(##)-CH2-COOH，
#-C(＝O)-CH(CH3)-NH-C(＝O)-CH2-W，
#-C(＝O)-CH2-NH-C(＝O)-CH2-CH(##)-COOH，
#-C(＝O)-CH2-NH-C(＝O)-CH(##)-CH2-COOH，
#-C(＝O)-CH2-W，
#-C(＝O)-CH(CH3)-NH-C(＝O)-(CH2)3-C(＝O)-###，
#-C(＝O)-(CH2)3-C(＝O)-###，
#-C(＝O)-CH(CH3)-NH-C(＝O)-(CH2)5-W，
#-C(＝O)-CH(CH3)-NH-C(＝O)-(CH2)-##或
#-C(＝O)-CH(CH3)-NH-C(＝O)-(CH2-CH2-O)4-(CH2)2-NH-C(＝O)-CH2-##，
W代表以下基团
n代表1至50的数目，
AK代表抗体或结合抗原的抗体片段，
#代表连接至化合物的键，
##代表连接至所述抗体或结合抗原的抗体片段的半胱氨酸侧链的硫原子的键，和
###代表连接至所述抗体或结合抗原的抗体片段的赖氨酸侧链的氮原子的键。
2.根据权利要求1所述的式(I)的抗体-药物缀合物或其盐、溶剂化物和这些溶剂化物的盐，
其中
R1代表氢或甲基，
R2代表甲基或异丙基，
R3代表甲基或–CH2-C(＝O)-NH2，
M代表以下基团
#-C(＝O)-CH(CH3)-NH-C(＝O)-(CH2)3-C(＝O)-###，
n代表1至50的数目，
AK代表抗体或结合抗原的抗体片段，
#代表连接至化合物的键，和
###代表连接至所述抗体或结合抗原的抗体片段的赖氨酸侧链的氮原子的键。
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