[发明专利]GSK-3抑制剂有效

专利信息
申请号: 201780084344.7 申请日: 2017-11-27
公开(公告)号: CN110545817B 公开(公告)日: 2022-11-15
发明(设计)人: R·A·哈尔茨;V·T·阿呼佳;罗光林;L·陈;P·西瓦拉卡萨姆;G·M·杜博奇克;S·E·雅库廷门;J·E·马科尔 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;C07D403/12;A61P25/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: gsk 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐

其中:

R1是Ar2

R2是N(R3)(R4)、二氧戊环基、(烷基)二氧戊环基或四氢吡喃基;

R3是氢、烷基、(环烷基)烷基、环烷基,或者是Ar2是被0-3个选自卤基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基的取代基取代的苯基;

R4是氢或烷基;

或者N(R3)(R4)合起来是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基,并且被0-4个选自烷基和卤基的取代基取代;

Ar1是3-吡啶基或5-嘧啶基,并且被0-3个选自氰基、卤基、烷基、卤代烷基、(R2)烷基、烷氧基、卤代烷氧基、R2和Ar2的取代基取代;

Ar2是苯基或吡啶基,并且被0-3个选自氰基、卤基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基和苯基的取代基取代,所述苯基进而被0-3个选自卤基、烷基、卤代烷基和烷氧基的取代基取代。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar1是被0-3个选自氰基、卤基、烷基、卤代烷基、(R2)烷基、烷氧基、卤代烷氧基、R2和Ar2的取代基取代的3-吡啶基。

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar1是被0-3个选自氰基、卤基、烷基、卤代烷基、(R2)烷基、烷氧基、卤代烷氧基、R2和Ar2的取代基取代的5-嘧啶基。

4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar2是被0-3个选自氰基、卤基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基亚磺酰基和烷基磺酰基的取代基取代的苯基。

5.一种药物组合物,其包含权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。

6.权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗选自神经退行性障碍、精神障碍、癌症、代谢障碍和炎性障碍的疾病、障碍或病症的药物中的用途。

7.权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗选自阿尔茨海默病、额颞痴呆、进行性核上性麻痹、嗜银颗粒病、皮质基底节变性、匹克病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化、中风、亨廷顿病、周围神经病变、创伤性脑损伤、脊髓创伤和血管性痴呆的病症的药物中的用途。

8.权利要求7的用途,其中所述病症是阿尔茨海默病。

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