[发明专利]作为αV整联蛋白抑制剂的含有环丁烷和含有氮杂环丁烷的单环和螺环化合物有效

专利信息
申请号: 201780082145.2 申请日: 2017-11-07
公开(公告)号: CN110167934B 公开(公告)日: 2022-06-10
发明(设计)人: P·德维尔塔尔;F·摩尔;G·赵;S·N·皮尼亚泽克;K·塞尔瓦库马;S·达努苏;M·潘达;L·R·马尔钦 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375;A61P11/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 郭杰
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 蛋白 抑制剂 含有 丁烷 氮杂环 环化
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物

或其药学上可接受的盐,其中:

X是C1-4直链亚烷基或亚苯基;

A是共价键、-C(O)-、-O-、-CH2O-、-CH(OCH3)-、-CHNHS(O)2(苯基-Me)-、-NH-、-N(C(O)CH3)-或-C(O)NH-;

E环选自

Y是共价键、-C(O)-、-O-、-NH-、-N(CH3)-、-N(C(O)CH3)-、-N(C(O)OCH3)-、-CH2-、-C(O)CH2-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(CH2(甲氧基吡啶基))-或-N(C(O)OCH2(苯基))-;

Z是CH;

R1

R2是F、-CH3或氧代;

R3选自氢、

R4选自氢、-CH3、-NH2、-NHC(O)OCH2CH2CH3、-NHS(O)2CH2CH2CH3、-NHS(O)2CH2CH2CF3和以下结构部分:

R4a是氢或-CH3

R5是氢或R5a

R5a是乙基;并且

n是0或1。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中E环选自

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中E环选自

4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中E环选自

5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3选自氢、

并且

R4选自氢和-CH3

6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5是H。

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