[发明专利]用于治疗癌症的噁唑衍生物在审
申请号: | 201780081087.1 | 申请日: | 2017-12-19 |
公开(公告)号: | CN110167929A | 公开(公告)日: | 2019-08-23 |
发明(设计)人: | 西蒙·奥萨波尼;乔纳森·拉奇 | 申请(专利权)人: | 生命弧度公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D263/48;A61P35/00;A61K31/422 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 张珂珂;金小芳 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 药物组合物 增生性病症 杂环基团 治疗癌症 唑衍生物 不饱和 可药用 单环 地被 可用 双环 制备 治疗 饱和 | ||
1.一种式(I)的化合物,或者其可药用的盐或酯,
其中:
B为饱和或部分不饱和的单环或双环的杂环基团,该杂环基团任选地被一个或多个R10基团取代并任选地包含一个或多个CO基团;
X选自SO2、CO2、CO、CONR11、NR11CO和(CR12R13)p;
各R1独立地选自卤素、OR14、SR14和R14;
R2选自H和烷基;
R3选自H、烷基、环烷基和杂环烷基,其中所述H、烷基、环烷基和杂环烷基各自任选地被一个或多个选自NR24R25和R26的取代基取代;或者
R2和R3连同它们所连接的氮连接在一起,以形成饱和的杂环基团,该杂环基团任选地包含一个或多个额外的选自O、N和S的杂原子并任选地被一个或多个R27基团取代;
各R4和R5独立地选自H、烷基、(CH2)sOR15和(CH2)tNR16R17;或者
R4和R5中的一者为H或烷基,而另一者与R3连接以形成饱和的杂环基团;
各R6和R7独立地选自H、烷基、(CH2)uOR18和(CH2)vNR19R20;或者
R6和R7中的一者为H或烷基,而另一者与R3连接以形成饱和的杂环基团;
各R8和R9独立地选自H、烷基、(CH2)wOR21和(CH2)xNR22R23;或者
R8和R9中的一者为H或烷基,而另一者与R3连接以形成饱和的杂环基团;或者
R8和R9中的一者与R4和R5中的一者连接以形成环状基团;
R10选自烷基、OH、卤素、烷氧基、CO2-烷基、COOH、CO-烷基和CN;
R11、R12、R13、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24和R25各自独立地为H或烷基;
R14、R26和R27各自独立地为烷基;
m、q和r各自独立地为0、1或2,使得m+q+r的总和为2、3或4;
n为选自1、2、3和4的整数;
p为选自0、1和2的整数;并且
s、t、u、v、w和x各自独立地为0、1、2、3或4。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中B为任选地被一个或多个R10基团取代的单环5元或6元饱和或部分不饱和的杂环基团。
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