[发明专利]治疗性化合物及其使用方法在审
| 申请号： | 201780077257.9 | 申请日： | 2017-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN110072855A | 公开（公告）日： | 2019-07-30 |
| 发明（设计）人： | D·萨瑟林;S·麦克尔;M·S·威尔逊;K·W·黎;P·鲍格朗;B·张;R·贝弗里奇;J-P·勒克莱尔;A·勒迈尔;L·赵;C·斯图里诺 | 申请（专利权）人： | 基因泰克公司;泽农医药公司 |
| 主分类号： | C07D285/08 | 分类号： | C07D285/08;A61K31/427;A61P19/02 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗性化合物 可接受 | ||
1.一种式I化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
R1、R2、R3和R4各独立地选自氢、C1-C6烷基、氰基、C3-C6环烷基、羟基、C1-C6烷氧基、硝基和卤代基，其中任何C1-C6烷基和C3-C6环烷基任选地被一个或多个独立地选自以下各者的基团取代：卤代基、氰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基和苯基；且Z选自-N(R5)-、-O-、-S-、-S(O)-和-S(O)2-；
或
R1、R2和R3各独立地选自氢、C1-C6烷基、氰基、卤代基和C1-C6卤代烷基；且R4和Z连同它们两者连接的苯环一起形成9或10元杂二环；
Het为任选地被一个至三个各独立地选自以下各者的取代基取代的5或6元杂芳基：C1-C6烷基、氰基、卤代基和C1-C6卤代烷基；
X选自-N(R6)2和-N(R7)3+-W，及其胺氧化物；
Y1为-C(R8)2-；且Y2选自-(C(R8)2)n-、-N(R9)-、-O-、-C(R8)2-N(R9)-、-N(R9)-C(R8)2-、-C(R8)2-O-和-O-C(R8)2-；
或
Y1选自-N(R9)-和-O-；且Y2为-(C(R8)2)n-；
n选自0、1和2；
Y3和Y6各为-C(R8)2-；
Y4和Y5各为-C(R8)-；
R5选自氢、C1-C6烷基和C3-C6环烷基；
各R6独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基、4-7元杂环、5-6元杂芳基和C6-C12芳基，其中任何C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基、4-7元杂环、5-6元杂芳基和C6-C12芳基任选地被一个或多个独立地选自以下各者的基团取代：氘、卤代基、氰基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、-NRaRb、-C(＝O)NRaRb、Rc和苯基，其中任何C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷酰基任选地被C3-C6环烷基取代；或两个R6基团连同两者连接的氮一起形成任选地被一个或多个独立地选自以下各者的基团取代的4至10元杂环：氘、卤代基、氰基、羟基、C1-C6烷基和C3-C6环烷基，所述C1-C6烷基和所述C3-C6环烷基任选地被一个或多个独立地选自羟基和卤代基的基团取代；
各R7独立地选自C1-C6烷基；或两个R7基团连同两者连接的氮一起形成4至7元杂环；
各R8独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯甲基、5-15元杂芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基、羟基、卤代基、氰基和-L-C6-C12芳基；其中各C3-C6环烷基、-L-C6-C12芳基、苯甲基、5-15元杂芳基和C1-C6烷氧基任选地被一个至三个各独立地选自以下各者的取代基Rx取代：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、氰基、卤代基、羟基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷基、-S(C1-C6烷基)、-S(O)(C1-C6烷基)、-S(O)2(C1-C6烷基)、-NH2-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、4-6元杂环和C1-C6卤代烷基，或在相邻碳上的两个R8一起形成双键；且R9选自氢、C1-C6烷基和C6-C12芳基，所述C6-C12芳基任选地被一个至三个各独立地选自以下各者的取代基取代：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、氰基、卤代基和C1-C6卤代烷基；或一个R8或R9连同另一个R8或R9和它们连接的原子一起形成3-8元稠合环、桥接环或螺环，所述3-8元环任选地被一个至三个各独立地选自以下各者的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基、卤代基和C1-C6卤代烷基；且L选自键、-O-、-S-、-S(O)-和-S(O)2-；
各Ra和Rb独立地选自由以下各者组成的组：氢、C1-C6烷基和C1-C6烷酰基；
各Rc独立地选自任选地被一个或多个独立地选自以下各者的基团取代的4-7元杂环：卤代基、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；且
W-为抗衡离子。
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