[发明专利]作为造血前列腺素D合酶抑制剂的1;3-二取代的环丁酮或氮杂环丁烷衍生物在审
| 申请号： | 201780075127.1 | 申请日： | 2017-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN110072857A | 公开（公告）日： | 2019-07-30 |
| 发明（设计）人： | D.N.迪顿;Y.郭;A.P.汉考克;C.舒尔特;B.G.希勒;E.D.史密斯;E.L.斯图尔特;S.A.汤姆森 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/16;A61K31/397;A61K31/41;A61K31/4196;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/4427;A61K31/505;A61K31/506;C07D403/04;C07 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 许斐斐 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 本发明化合物 式( I ) 药物组合物 造血 前列腺素D合酶抑制剂 氮杂环丁烷衍生物 杜氏肌营养不良 前列腺素D合酶 环丁酮 抑制剂 可用 治疗 | ||
1.根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，
其中:
X选自：碳和氮；
Y选自：氢和CH3；
Y1为不存在或者CH3；
Z为NH或者O；
a为0或者1；
R选自：O、NH、CH2和被卤素取代的C1烷基；
R1选自：
芳基，
被1-4个Ra取代的芳基，
杂芳基，
被1-4个Ra取代的杂芳基，
二环杂芳基，和
被1-4个Ra取代的二环杂芳基；
R2选自：O和S；
R3选自：
芳基，
被1-4个Rb取代的芳基，
环烷基，
被1-4个Rb取代的环烷基，
杂环，
被1-4个Rb取代的杂环，
杂芳基，
被1-4个Rb取代的杂芳基，
二环杂芳基，和
被1-4个Rb取代的二环杂芳基；
每一Ra独立地选自：
氟，
氯，
溴，
碘，
-OH，
C1-6烷基，
C1-6烷基，其取代有1至5个取代基，所述取代基独立地选自：氟、氯、溴、碘、C1-4烷基氧基、-OH，C1-4烷基、氧代、-COOH、-NO2、-NH2和-CN，
氰基，
-OC1-6烷基，
-OC1-6烷基，其取代有1至5个取代基，所述取代基独立地选自：氟、氯、溴、碘、C1-4烷基氧基、-OH，C1-4烷基、氧代、-COOH、-NO2、-NH2和-CN，
-C(O)OC1-6烷基，和
-C(O)OC1-6烷基，其被1-5个氟取代；
每一Rb独立地选自：
氰基，
氟，
氯，
溴，
碘，
C1-6烷基，
Re，
-OC1-6烷基，
-ORe，
氧代，
羟基，
环烷基，
被1-4个Rf取代的环烷基，
氨基，
-NHRx，
其中Rx选自芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基，-OC1-6烷基、取代有1至6个取代基的-OC1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氧代，和-OH，
C1-6烷基，和取代有1至6个取代基的C1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氧代、-OH、-OC1-6烷基、-COOH、-NH2、-NH环烷基，和-CN，
杂芳基，
被1-4个Rf取代的杂芳基，
杂环，
被1-4个Rf取代的杂环，
-SO2H，和
-SO2C1-6烷基；
每一Rf独立地选自：
氟，
氯，
溴，
碘，
C1-6烷基，
Re，
氧代，
-OH，
氨基，
-NHRx1,
其中Rx1选自芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基，C1-6烷基，和取代有1至6个取代基的C1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氧代、-OH、-OC1-6烷基，-COOH、-NH2，和-CN，
-NRx2Rx3,
其中Rx2和Rx3各自独立地选自：芳基、杂芳基、环烷基，杂环烷基、C1-6烷基，和取代有1至6个取代基的C1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氧代、-OH、-COOH、-NH2，和-CN，
硝基，和
氰基，和
每一Re独立地选自：
C1-6烷基，其取代有1至9个取代基，所述取代基独立地选自：
氟，
氯，
溴，
碘，
C1-6烷基，
-OC1-6烷基，
取代有1至6个取代基的-OC1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氧代、-OH、-COOH、-NH2，-CN，和苯基，
氧代，
＝N，
羟基，
氨基，
-NHRxx，或者＝NRxx,
其中Rxx选自芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、氰基、C1-6烷基，和取代有1至6个取代基的C1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氧代、-OH、-COOH、-OC1-5烷基、被1-6个氟取代的-OC1-5烷基，
-NRxx1Rxx2,
其中Rxx1和Rxx2各自独立地选自：芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、C1-6烷基，和取代有1至6个取代基的C1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氧代、-OH、-COOH、-NH2，和-CN，
芳基，
被1-4个Rxx3取代的芳基，
其中Rxx3选自：氟、氯、溴、碘、C1-6烷基，取代有1至6个取代基的C1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氧代、-OH、-COOH、-NH2，和-CN，
-OC1-5烷基，和取代有1至6个取代基的-OC1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氧代、-OH、-COOH、-NH2，和-CN，
环烷基，
被1-4个Rxx4取代的环烷基，
其中Rxx4选自：氟、氯、溴、碘、C1-6烷基，取代有1至6个取代基的C1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氧代、-OH、-COOH、-NH2，和-CN，-OC1-5烷基，和取代有1至6个取代基的-OC1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氧代、-OH、-COOH、-NH2，和-CN，
硝基，和
氰基。
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