[发明专利]作为GABA A α5 PAM的异噁唑基醚衍生物有效
| 申请号： | 201780069758.2 | 申请日： | 2017-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN109923113B | 公开（公告）日： | 2023-10-13 |
| 发明（设计）人： | 贝恩德·布埃特尔曼;朱塞佩·切切里;伯恩哈德·法兴;卡特里·格勒布科茨宾登;玛丽亚-克莱门西亚·埃纳德斯;亨纳·努斯特;安德烈亚斯·克布雷特;伊曼纽尔·皮纳德;安德鲁·托马斯 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/4439;A61K31/501;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 李新红;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 gaba pam 异噁唑基醚 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
X选自
i)N，和
ii)CH；
Y选自
i)N，和
ii)CR10；
Z选自
i)N，和
ii)CR11；
R1选自
i)C1-6-烷基，
ii)卤代-C1-6-烷基，
iii)C1-6-烷氧基，
iv)卤代-C1-6-烷氧基，
v)羟基-C1-6-烷基，
vi)C3-8-环烷基，
vii)卤素，和
viii)在氮原子上被一个或两个独立地选自以下各项的取代基取代的氨基：
a.H，
b.C1-6-烷基，和
c.C3-8-环烷基；
R2选自
i)H，和
ii)卤素；
R3选自
i)H，
ii)C1-6-烷基，
iii)C3-8-环烷基，
iv)羟基-C1-6-烷基，和
v)卤代-C1-6-烷基；
R4选自
i)H，
ii)C1-6-烷基，
iii)C1-6-烷氧基，
iv)C3-8-环烷基，和
v)卤素；
R5是H；
R6选自
i)H，
ii)C1-6-烷基，
iii)被R7、R8和R9取代的C3-8-环烷基，
iv)被R7、R8和R9取代的C3-8-环烷基-C1-6-烷基，
v)C1-6-烷基磺酰基-C1-6-烷基，
vi)氰基-C1-6-烷基，
vii)羟基-C1-6-烷基，
viii)二羟基-C1-6-烷基，
ix)卤代-C1-6-烷基，
x)被R7、R8和R9取代的杂环烷基，和
xi)被R7、R8和R9取代的杂环烷基-C1-6-烷基；
R7、R8和R9独立地选自
i)H，
ii)C1-6-烷基，
iii)C1-6-烷氧基，
iv)C1-6-烷氧基烷基，
v)C1-6-烷氧基羰基，
vi)氰基，
vii)C3-8-环烷氧基，
viii)C3-8-环烷基，
ix)卤代-C1-6-烷氧基，
x)卤代-C1-6-烷基，
xi)卤素，
xii)羟基，
xiii)羟基-C1-6-烷基，和
xiv)氧代；
R10选自
i)H，
ii)C1-6-烷基，
iii)C1-6-烷氧基，
iv)C3-8-环烷基，和
v)卤素；
R11选自
i)H，
ii)C1-6-烷基，
iii)C1-6-烷氧基，
iv)C3-8-环烷基，和
v)卤素；
或者R5和R10一起形成-(CH2)n-；
或者R5和R11一起形成-(CH2)n-；
或者R5和R6连同它们所连接的氮原子一起形成被R7、R8和R9取代的杂环烷基；
n选自1和2；
或药用盐。
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