[发明专利]用作胰高血糖素受体拮抗剂的吲哚衍生物在审
| 申请号： | 201780068477.5 | 申请日： | 2017-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN110072858A | 公开（公告）日： | 2019-07-30 |
| 发明（设计）人： | M.高尔;G.许;B-P.赵 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D409/04;C07D209/08;A61K31/404;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;黄希贵 |
| 地址： | 比利时．比*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 吲哚衍生物 胰高血糖素受体拮抗剂 胰高血糖素受体 药物组合物 肥胖症 代谢疾病 拮抗 预防 治疗 | ||
1.一种式（I）的化合物
其中
R1选自由以下项组成的组：苯基、萘基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、喹啉基、吡唑基和吡啶基；
其中无论是单独或作为取代基基团的一部分,所述苯基、萘基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、喹啉基、吡唑基或吡啶基任选地被一个至多个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下项组成的组：卤素、C1-6烷基、氟化的C1-4烷基、C1-4烷氧基和氟化的C1-4烷氧基；
a为0至2的整数；
每个R2独立地选自由以下项组成的组：卤素、C1-4烷基、氟化的C1-4烷基、C1-4烷氧基和氟化的C1-4烷氧基；
R3选自由以下项组成的组：氢、C1-4烷基和苯基；
R4选自由以下项组成的组：C1-6烷基、氟化的C1-4烷基、-(C1-2烷基)-O-(C1-4烷基)、C3-6环烷基、-(C1-2烷基)-C3-6环烷基、苯基和-(C1-2烷基)-苯基；
其中无论是单独或作为取代基基团的一部分，所述苯基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下项组成的组：卤素、C1-6烷基、氟化的C1-4烷基、C1-4烷氧基和氟化的C1-4烷氧基；
Z选自由以下项组成的组：C和N；
或其立体异构体或药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中
R1选自由以下项组成的组：苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、苯并呋喃基，苯并噻吩基、吲唑基、吡唑基和喹啉基；
其中所述苯基、萘基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基或吡唑基任选地被一个至两个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下项组成的组：卤素、C1-6烷基、氟化的C1-2烷基、C1-2烷氧基和氟化的C1-2烷氧基；
a为0至2的整数；
每个R2独立地选自由以下项组成的组：卤素、C1-4烷基、氟化的C1-2烷基、C1-4烷氧基和氟化的C1-2烷氧基；
R3选自由以下项组成的组：氢、甲基和苯基；
R4选自由以下项组成的组：C1-6烷基、氟化的C1-4烷基、-(C1-2烷基)-O-(C1-4烷基)、C3-6环烷基、-(C1-2烷基)-C3-6环烷基、苯基和-(C1-2烷基)-苯基；
其中无论是单独或作为取代基基团的一部分，所述苯基任选地被一个或至两个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下项组成的组：卤素、C1-6烷基、氟化的C1-2烷基、C1-4烷氧基和氟化的C1-2烷氧基；
Z选自由以下项组成的组：C和N；
或其立体异构体或药学上可接受的盐。
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