[发明专利]用于基因治疗的内体溶解剂有效
| 申请号： | 201780067600.1 | 申请日： | 2017-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN109906230B | 公开（公告）日： | 2021-09-10 |
| 发明（设计）人： | T·S·巴克;M·A·W·伊顿;T·J·诺曼;J·P·特纳 | 申请（专利权）人： | UCB生物制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07J51/00 | 分类号： | C07J51/00;C07F9/09;A61K31/575;A61K31/661 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 基因治疗 溶解 | ||
1.式(I)的化合物，
其中
Ar是任选地被一个或多个基团R3进一步取代的苯基；
A是(R)-2,3-二(十八烷基氧基)丙基或胆固醇基；
R1是磷酸二酯、磷酸三酯、硫醚或酰胺基团；
X是未取代的C6-C24亚烷基或亚烯基，其任选地被一个或多个-NR9-、-O-或-S-连接基打断，其中R9是C1-C6烷基；
R2是-YC(R4)(R5)CO2R6；
Y是共价键或-(CH2)m-，其中m是1、2或3；
R4和R5相同或不同且各自为取代或未取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；
R6是氢原子或未取代或取代的C1-C6烷基；
R3部分各自相同或不同且各自选自卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基和-YC(R4)(R5)CO2R6，且其中当R3部分是-YC(R4)(R5)CO2R6时，它可以与R2相同或不同；
其中R4、R5和R6是未取代的或被1、2或3个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、羟基、C1-C6烷氧基和-NR7R8，其中R7和R8相同或不同且各自为C1-C6烷基；
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其包含至少一个R3基团，所述R3基团具有式-YC(R4)(R5)CO2R6且与基团R2相同或不同。
3.权利要求1的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有如下结构：
其中A、X、R1和R2如在权利要求1中所定义，R3a具有式-YC(R4)(R5)CO2R6且与基团R2相同或不同，且R3b各自相同或不同且各自选自氢原子、卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基或C1-C6烷氧基，且其中Y、R4、R5和R6如在权利要求1中所定义。
4.权利要求1的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是磷酸二酯或磷酸三酯基团。
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