[发明专利]吲哚胺2;3-双加氧酶的抑制剂及其使用方法在审
| 申请号: | 201780066766.1 | 申请日: | 2017-08-25 |
| 公开(公告)号: | CN109843293A | 公开(公告)日: | 2019-06-04 |
| 发明(设计)人: | E.C.彻尔尼;单伟芳;张礼萍;S.J.纳拉;A.黄;J.A.巴洛 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;A61K31/4184;C07D235/02 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王媛媛;梅黎 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 双加氧酶 吲哚 药物组合物 增殖性病症 病毒感染 酶促活性 炎性病症 抑制剂 癌症 治疗 | ||
1.式I或式II的化合物:
其中
X是CH或N;
T是CH或N;
V是键或O;
Y是CH或N;
W是-CH-、-C(C1-C6烷基)-或N;
n是0、1、2、3或4;
L是任选被1、2或3个独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烯基和-C1-C6烷OC1-C6烷基的取代基取代的C1-C6亚烷基;
Z是键、-NH-或-N(C1-C6烷基);
B是选自苯并咪唑基、咪唑并吡啶基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、三唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、喹唑啉酮基和咪唑并哒嗪基的杂芳基,其中所述杂芳基任选被一个、两个、三个或四个独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-CN、-OC1-C6烷基、-OC1-C6卤代烷基、-COOH、-COOC1-C6烷基和二氧杂环戊基的R2取代基取代;
R1是H、卤素、C1-C6烷基、-OC1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
R1A是H、卤素、C1-C6烷基、-OC1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
或其药学上可接受的盐、其立体异构体、其互变异构体或其溶剂化物。
2.权利要求1所述的化合物,其为式I的化合物。
3.权利要求1所述的化合物,其为式II的化合物。
4.前述权利要求中任一项所述的化合物,其中n是2。
5.前述权利要求中任一项所述的化合物,其中V是键。
6.权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中V是O。
7.前述权利要求中任一项所述的化合物,其中Y是CH且W是CH。
8.权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中Y是N且W是CH。
9.前述权利要求中任一项所述的化合物,其中L是被一个C1-C6烷基或一个C1-C6烷OC1-C6烷基取代的C1-C2亚烷基。
10.前述权利要求中任一项所述的化合物,其中Z是键。
11.权利要求1至9中任一项所述的化合物,其中Z是-NH-或-N(C1-C6烷基)。
12.前述权利要求中任一项所述的化合物,其中B是
或其中B任选被一个或两个R2取代基取代。
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