[发明专利]具有GLP-1受体激动剂作用的吡唑并吡啶衍生物有效
申请号: | 201780059135.7 | 申请日: | 2017-09-26 |
公开(公告)号: | CN109790161B | 公开(公告)日: | 2022-03-11 |
发明(设计)人: | 吉野仁;土屋智史;松尾笃;佐藤勉;西本昌弘;小栗京子;小川纮子;西村祥和;古田佳之;柏木浩孝;堀伸行;家门拓麻;白石拓也;吉田昌伸;河合隆博;谷田智嗣;青木雅英 | 申请(专利权)人: | 中外制药株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/5386;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 沈晓书;黄革生 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 glp 受体 激动剂 作用 吡唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式(I)表示的化合物:
[化学式1]
其中,X是-N=或-CRa=;Ra选自氢原子和卤素原子;
Y是-C(=O)-;
Q1是C6-10芳基,其中C6-10芳基任选被一至五个独立地选自卤素原子和C1-6烷基的取代基取代;
Q2是6元杂环基或者6元杂芳基,其中6元杂环基和6元杂芳基任选被一至三个独立地选自卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基和-NRQaRQb的取代基取代,并且两个C1-6烷基与它们所连接的碳原子一起可以形成C3-8碳环;并且RQa和RQb独立地选自C1-6烷基;
R1、R2和R3各自独立地选自氢原子和C1-6烷基;
R4、R5和R6独立地选自氢原子和卤素原子;
R7和R8与它们所连接的碳原子一起可以形成C3环烷环,其中R7和R8一起形成的C3环烷环任选被一至三个C1-6烷基取代,其中C1-6烷基任选被一个或多个独立地选自羟基的取代基取代;
n1是0;n2是0;
R9是式(IIb)表示的基团:
[化学式2]
并且R9b是氢原子;
Z1是式(IIIa)表示的基团:
[化学式3]
其中*表示与吡唑并吡啶结构的连接位置,并且**表示与Z2的连接位置;
Z2选自C3-15环烷基、3至12元杂环基、C6-10芳基和5至10元杂芳基,其中C3-15环烷基、3至12元杂环基、C6-10芳基和5至10元杂芳基任选被一至五个独立地选自组A的取代基取代:
组A:a)氧代,
b)卤素原子,
d)-NRzdRze;其中Rzd和Rze独立地选自C1-6烷基和(C1-6烷基)羰基,其中C1-6烷基任选被一个或多个独立地选自C1-6烷氧基的取代基取代,
f)-S(=O)n7-Rzh;其中n7是2,并且Rzh是C1-6烷基,
g)C1-6烷基;其中C1-6烷基任选被一个或多个独立地选自卤素原子、羟基、C1-6烷氧基和3至12元杂环基的取代基取代,并且其中3至12元杂环基任选被一个或多个独立地选自C1-6烷基的取代基取代,
h)C1-6烷氧基;其中C1-6烷氧基任选被一个或多个独立地选自羟基的取代基取代,
i)3至12元杂环基;和
k)5至10元杂芳基;其中5至10元杂芳基任选被一个或多个独立地选自-NRzkRzl的取代基取代,其中Rzk和Rzl独立地选自C1-6烷基;
或其盐。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中Q1是苯基,并且苯基被一至四个独立地选自卤素原子和C1-6烷基的取代基取代。
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