[发明专利]二氨基吩噻嗪的给药和剂量在审
| 申请号： | 201780058028.2 | 申请日： | 2017-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN109789148A | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | C·M·维斯奇克;B·O·赛尔特;D·J·维斯奇克;J·M·D·斯托里 | 申请（专利权）人： | 维斯塔实验室有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/5415 | 分类号： | A61K31/5415;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 新加坡*** | 国省代码： | 新加坡;SG |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 神经变性疾病 乙酰胆碱酯酶 对症治疗 二氨基 吩噻嗪 给药 硫堇 治疗 发现 | ||
1.一种对受试者中蛋白质聚集型神经变性疾病进行疗法性治疗的方法，该方法包括向所述受试者口服给予含甲硫堇(MT)的化合物，
其中所述给予每日向该受试者提供0.5和20mg MT之间的每日总剂量，任选地分成2份或更多份剂量。
2.权利要求1的方法，其中该每日总剂量为从0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4mg左右中任一项至5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20mg左右中任一项。
3.权利要求1或权利要求2的方法，其中该总日剂量为1至20mg、2至15mg、或3至10mg。
4.权利要求3的方法，其中该总日剂量为3.5至7mg。
5.权利要求4的方法，其中该总日剂量为4至6mg。
6.权利要求2的方法，其中该每日总剂量为约0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20mg。
7.权利要求1至6中任一项的方法，其中该化合物的每日总剂量是以每日两次或每日三次的分剂量给予。
8.权利要求1至7中任一项的方法，其中该化合物是以下中任一项的盐：
或其水合物或溶剂化物。
9.权利要求8的方法，其中给予含LMT和MT+的化合物的混合物。
10.权利要求8的方法，其中该化合物是LMT化合物。
11.权利要求10的方法，其中该化合物是下式的LMTX化合物：
其中HnA和HnB(存在时)中的每一个是可以相同或不同的质子酸，
其中p＝1或2；q＝0或1；n＝1或2；(p+q)×n＝2。
12.权利要求11的方法，其中该化合物具有下式：其中HA和HB是不同的单质子酸：
13.权利要求11的方法，其中该化合物具有下式：
其中HnX中的每一个是质子酸。
14.权利要求11的方法，其中该化合物具有下式，并且H2A是二-质子酸：
15.权利要求13的方法，其中该化合物具有下式并且是双-单质子酸：
16.权利要求11至15中任一项的方法，其中该质子酸或每种质子酸是无机酸。
17.权利要求16的方法，其中每种质子酸是氢卤酸。
18.权利要求16的方法，其中该质子酸或每种质子酸选自HCl、HBr、HNO3、H2SO4。
19.权利要求11至15中任一项的方法，其中该质子酸或每种质子酸是有机酸。
20.权利要求19的方法，其中该质子酸或每种质子酸选自H2CO3；CH3COOH；甲磺酸、1,2-乙二磺酸、乙磺酸、萘二磺酸、对甲苯磺酸。
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