[发明专利]用于预防和/或治疗癌症的化合物、组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201780049643.7 申请日: 2017-05-31
公开(公告)号: CN109562102A 公开(公告)日: 2019-04-02
发明(设计)人: T·瑞基;C·娜塔莉;J·温克勒 申请(专利权)人: 宾夕法尼亚大学董事会
主分类号: A61K31/435 分类号: A61K31/435;C07D221/06
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 张全信;董志勇
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 激动剂 雌激素衍生物 雌激素 偶联受体 治疗癌症 黑素瘤 类似物 小分子 癌细胞 可用 预防 癌症 分化 治疗
【权利要求书】:

1.一种治疗或预防受试者中Myc-表达的癌症的方法,所述方法包括向有需要的所述受试者施用治疗有效量的增加所述癌症中细胞分化的雌激素和/或G蛋白-偶联受体(GPCR)激动剂,其中所述受试者进一步共同施用至少一种免疫治疗剂。

2.权利要求1所述的方法,其中所述GPCR激动剂包含选择性G-蛋白偶联的雌激素受体(GPER)激动剂。

3.权利要求1所述的方法,其中所述Myc-表达的癌症是选自黑素瘤、伯基特淋巴瘤、白血病、肉瘤、淋巴瘤、多发性骨髓瘤、脑癌、成神经细胞瘤、成神经管细胞瘤、星形细胞瘤、成胶质细胞瘤、卵巢癌、宫颈癌、子宫癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、胃癌、甲状腺癌、肝癌、前列腺癌、食道癌、肾癌、膀胱癌和胆囊癌中的至少一种。

4.权利要求3所述的方法,其中所述Myc-表达的癌症是选自黑素瘤、胰腺癌和肺癌中的至少一种。

5.权利要求1所述的方法,其中所述免疫治疗剂包括免疫检查点抑制剂。

6.权利要求5所述的方法,其中所述免疫检查点抑制剂选自PD-1抑制剂、PD-L1抑制剂、CTLA-4抑制剂、TIGIT抑制剂、LAG3抑制剂、IDO(1/2)抑制剂和B7-H3抑制剂。

7.权利要求1所述的方法,其中将所述雌激素和/或GPCR激动剂和所述至少一种免疫检查点抑制剂共同施用于所述受试者。

8.权利要求7所述的方法,其中共同配制所述雌激素和/或GPCR激动剂和所述至少一种免疫检查点抑制剂。

9.一种治疗或预防受试者中Myc-表达的癌症的方法,所述方法包括向有需要的所述受试者施用治疗有效量的增加所述癌症中细胞分化的雌激素和/或G蛋白-偶联受体(GPCR)激动剂,其中所述受试者进一步共同施用至少一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDAC)。

10.权利要求9所述的方法,其中所述Myc-表达的癌症是选自黑素瘤、伯基特淋巴瘤、白血病、肉瘤、淋巴瘤、多发性骨髓瘤、脑癌、成神经细胞瘤、成神经管细胞瘤、星形细胞瘤、成胶质细胞瘤、卵巢癌、宫颈癌、子宫癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、胃癌、甲状腺癌、肝癌、前列腺癌、食道癌、肾癌、膀胱癌和胆囊癌中的至少一种。

11.权利要求10所述的方法,其中所述Myc-表达的癌症是选自黑素瘤、胰腺癌和肺癌中的至少一种。

12.权利要求9所述的方法,其中所述GPCR激动剂包含选择性G-蛋白偶联的雌激素受体(GPER)激动剂。

13.权利要求9所述的方法,其中所述至少一种HDAC抑制剂选自丙戊酸、伏立诺他、罗米地辛、曲古抑菌素A和帕比司他。

14.权利要求9所述的方法,其中将所述雌激素和/或GPCR激动剂和所述至少一种HDAC共同施用于所述受试者。

15.权利要求14所述的方法,其中共同配制所述雌激素和/或GPCR激动剂和所述至少一种HDAC。

16.一种治疗或预防受试者中癌症的方法,所述方法包括向有需要的所述受试者施用治疗有效量的增加所述癌症中细胞分化的雌激素和/或G蛋白-偶联受体(GPCR)激动剂,其中所述癌症选自黑素瘤、胰腺癌和肺癌。

17.权利要求16所述的方法,其中所述GPCR激动剂包含选择性G-蛋白偶联的雌激素受体(GPER)激动剂。

18.权利要求16所述的方法,其中所述雌激素和/或GPCR激动剂是施用于所述受试者的唯一抗癌剂。

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