[发明专利]作为神经递质释放剂的插烯苯乙胺在审
| 申请号： | 201780043121.6 | 申请日： | 2017-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN109476583A | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | 布鲁斯·布劳;安·德克尔;理查德·罗思曼 | 申请（专利权）人： | 研究三角协会 |
| 主分类号： | C07C211/28 | 分类号： | C07C211/28;A61K31/135;A61K31/137 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 袁建海;郑霞 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯乙胺 单胺神经递质 单胺摄取抑制 神经递质释放 内容提供 受体亚型 生物胺 释放剂 转运体 介导 紊乱 疾病 治疗 | ||
1.一种根据式I的结构的化合物：
其中A是C3-4炔基或C2-4烯基；R1-R5和R9各自独立地选自H、OH、任选地被取代的C1-3烷基、任选地被取代的C1-2烷氧基、任选地被取代的C2-3烯基、任选地被取代的C2-3炔基、卤素、氨基、CN、CF3和NO2；并且R10和R11是H或C1-3烷基；
或其药学上可接受的酯、酰胺、盐、溶剂化物、前药、或异构体。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中A是C2-4烯基。
3.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物由式II的结构表示：
其中R6和R7各自独立地选自H或C1-3烷基，并且R8选自H、OH、任选地被取代的C1-3烷基、任选地被取代的C1-2烷氧基、任选地被取代的C2-3烯基、任选地被取代的C2-3炔基、卤素、氨基、CN、CF3和NO2；或其药学上可接受的酯、酰胺、盐、溶剂化物、前药、或异构体。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中R10和R11是H。
5.根据权利要求3所述的化合物，所述化合物选自(3E)-1-甲基-4-苯基-丁-3-烯基胺、(3Z)-1-甲基-4-苯基-丁-3-烯基胺及其立体异构体。
6.根据权利要求3所述的化合物，所述化合物由式IIa表示：
或其药学上可接受的酯、酰胺、盐、溶剂化物、前药、或异构体。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中A是C3-4炔基。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中A是C3炔基并且R10和R11是H。
9.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载体。
10.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求3所述的化合物和药学上可接受的载体。
11.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求5所述的化合物和药学上可接受的载体。
12.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求6所述的化合物和药学上可接受的载体。
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